来那替尼（INN，商品名为Nerlynx）是一种酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物，用于治疗乳腺癌。
作用靶点
来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。
功效
在欧盟和美国，来那替尼适用于早期激素受体阳性HER2过度表达/扩增的乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，这些患者距离先前的基于曲妥珠单抗的辅助治疗不到一年。在美国，它还与卡培他滨联合用于治疗在转移性环境中接受过两种或两种以上基于抗HER2的方案的晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者。
副作用
最常见的副作用是腹泻，几乎影响所有患者。其他常见的副作用包括恶心、呕吐、疲倦、腹痛、皮疹、食欲下降、口腔炎和肌肉痉挛。
禁忌症
孕妇不宜服用，服用期间不宜怀孕，哺乳期女性不宜服用，对胎儿和婴儿有害。
相互作用
服用来那替尼的人不应同时服用胃酸减少剂，包括质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂；抗酸剂可在服用前三小时或服用后服用。
抑制CYP3A4的药物会增加来那替尼的活性并可能使不良反应恶化，而诱导CYP3A4的药物会使来那替尼活性降低并降低其疗效。Neratinib 还抑制p-糖蛋白，并有效提高依赖它消除的地高辛等药物的剂量。
药理
与拉帕替尼和阿法替尼一样，它是人表皮生长因子受体2和表皮生长因子受体激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同，来那替尼对 EGFR 的T790M耐药变体有效。
用法用量
推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。
在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。
特殊人群的使用：
哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。
