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Trametinib 曲美替尼 迈吉宁

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Trametinib 曲美替尼 迈吉宁曲美替尼详细说明书

【基本信息】

英文名字:Trametinib (GSK-1120212)

CAS编号:871700-17-3

分子式:C26H23FIN5O4

分子量:615.3947932
 

【通用名】 曲美替尼Mekinist

【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)

【中文名】 曲美替尼片

【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

【作用机制】 

Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 

【适应证和用途】 

MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

【剂量和给药方法】

(1)开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 

(2)MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。

餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

【剂型和规格】片剂:0.5mg,1mg,和2mg。

【禁忌证】无。 

【警告和注意事项 】

(1)新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

(2)出血:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 

(3)静脉血栓栓塞:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

(4)心肌病:治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。

(5)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST 

(6)间质性肺疾病(ILD):对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

(7)严重发热反应:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

(8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

(9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 

(10)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

【不良反应】

(1)最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿. 

(2)为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

【药物相互作用】

(1)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

(2)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

(3)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。

【特殊人群中使用】

(1)哺乳母亲:终止药物和哺乳。

(2)有生殖潜能女性和男性:与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。


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