劳拉替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌中展现出显著的优势
发布日期:2024-12-06 浏览次数:
劳拉替尼(Lorlatinib)作为一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中展现出显著的优势。以下是对其两大主要优势的详细阐述:
一、对几乎所有ALK耐药突变均有效
高选择性抗肿瘤活性:劳拉替尼具有高选择性,对包括ALK G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。这一特性使得劳拉替尼在克服耐药性问题上表现出色,成为ALK阳性NSCLC患者的重要治疗选择。
针对第二代抑制剂耐药突变:有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变,其中最常见的是ALK G1202R。既往研究表明,第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感,而劳拉替尼则能有效应对这一耐药突变,从而延长患者的生存期。
二、具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶
血脑屏障通透性:与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,劳拉替尼具有良好的血脑通透性,能够更有效地通过血脑屏障,达到脑部病灶区域。这一特性使得劳拉替尼在控制脑部病灶方面表现出色,尤其适用于存在脑转移的患者。
针对中枢神经系统复发转移:患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后,疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性低,药物在脑部的浓度不足以有效抑制肿瘤细胞。而劳拉替尼则能够很好地解决这一问题,有效控制脑部病灶,降低中枢神经系统复发转移的风险。
劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂,在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌中展现出显著的优势。其高选择性抗肿瘤活性使得几乎对所有ALK耐药突变均有效,同时具备良好的血脑通透性,有效控制脑部病灶。这些优势使得劳拉替尼成为ALK阳性NSCLC患者的重要治疗选择,尤其是在克服耐药性和控制脑部病灶方面表现出色。
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