福巴替尼片的药理特征和临床疗效

共价结合、不可逆FGFR1-4抑制剂福巴替尼片Futibatinib（Lytgobi）的药理特征和临床疗效归纳：

　　一、药理特征

　　作用机制：

　　Futibatinib（Lytgobi®片）是一种新型的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，由Taiho Pharmaceutical使用Cysteinomix药物发现平台开发。

　　该药物与FGFR激酶结构域P环结构中的半胱氨酸残基共价结合，通过选择性和不可逆地抑制FGFR1-4来发挥抗肿瘤活性。

　　Futibatinib抑制癌细胞系中的FGFR磷酸化及其下游信号通路，从而抑制细胞增殖。

　　药物特性：

　　Futibatinib是第一个被批准的共价结合不可逆FGFR抑制剂，与许多正在开发的ATP竞争性FGFR抑制剂相比，它对更广泛的FGFR突变体表现出抑制活性。

　　该药物对野生型FGFR的抑制作用也没有显著偏离，显示出其广谱性和有效性。

　　二、临床疗效

　　临床试验数据：

　　Futibatinib在皮下移植FGFR驱动的人类肿瘤细胞系的小鼠中显示出抗肿瘤功效。

　　一项国际2期研究（TAS-120-101）在患有FGFR2融合或重排的难治性肝内胆管癌患者中进行，总体反应率为41.7%。

　　无论患者同时发生的基因组改变如何，Futibatinib都显示出一致的疗效，表明其在不同患者群体中的稳定性和可靠性。

　　安全性与耐受性：

　　尽管Futibatinib治疗过程中观察到一些典型的FGFR抑制剂相关副作用，但这些副作用是可以控制的。

　　该药物具有良好的安全性，使得患者能够在治疗期间保持相对稳定的生活质量。

　　三、临床应用

　　Futibatinib于2023年6月在日本获得批准，用于治疗患有FGFR2融合或重排的不可切除胆道癌患者，这些患者至少在一次化疗后出现进展。

　　该药物的批准为这些患者提供了新的治疗选择，有望改善他们的预后和生活质量。

　　综上所述，Futibatinib（Lytgobi®片）作为一种共价结合、不可逆FGFR1-4抑制剂，具有独特的药理特征和显著的临床疗效。它在FGFR驱动的肿瘤治疗中展现出了广泛的应用前景，为患者带来了新的希望。