特泊替尼 —— 国内新上市的 MET 抑制剂介绍

中国国家药监局批准新药盐酸特泊替尼片上市

2023年12月8日，中国国家药监局（NMPA）官网宣布，德国默克（Merck KGaA）申报的5.1类新药盐酸特泊替尼片已正式获批。这一批准标志着特泊替尼（tepotinib），一种口服MET抑制剂，正式成为治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新选择。

非小细胞肺癌治疗新突破

非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的亚型，约占所有肺癌病例的85%。在NSCLC中，存在MET突变的病例比例约为3%至4%。携带此类突变的患者通常年龄较大，且预后相对较差。MET信号通路还在肺癌对其他靶向治疗产生耐药性方面扮演着关键角色。

特泊替尼简介

• 药品名称：特泊替尼
• 英文名称：Tepotinib
• 商品名：Tepmetko
• 别名：包括盐酸替波替尼片、Teponi、特珀替尼等
• 研发代号：EMD1214063
• 中国上市日期：2023年12月8日
• 医保报销：目前不在医保报销范围内
• 美国规格剂量：提供225mg30片和225mg60片两种包装
• 美国药品价格：分别为85379元/盒和170758元/盒
• 中国版价格：尚未公布
• 生产厂家：Merck默克生物制药
• 仿制药信息：老挝东盟制药生产的仿制药价格约为10000元/盒，印度版仿制药尚未上市

特泊替尼适应症与用法用量

适应症：特泊替尼适用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。

推荐剂量：成人患者每天一次，剂量为500mg，餐后口服。在1期临床试验中，剂量曾增至1400mg每天一次，但未达到最大耐受剂量。

剂量调整：若因不良反应需要调整剂量，可降至250mg每天一次。若250mg剂量仍不耐受，则需永久停药。

不良反应

在VISON临床试验中，记录的常见不良反应包括但不限于周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT和AST升高以及低白蛋白血症等。3级不良反应中，周围性水肿较为常见。

VISION研究

VISION研究是一项关键的临床试验，涉及152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者，他们接受了特泊替尼的单药治疗。研究结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到了43%的总缓解率，且缓解持续时间在两组中分别为10.8个月和11.1个月。

其他MET抑制剂

除了特泊替尼外，市场上还有其他几款已获批的MET抑制剂，包括：

1. 卡马替尼：作为FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物，尚未在中国上市。
2. 赛沃替尼：中国上市的首款MET抑制剂，由和黄医药研发。
3. 谷美替尼：中国第二款国产MET抑制剂，已在国内上市。
4. 伯瑞替尼：由鞍石生物旗下浦润奥生物研发，于2023年11月在中国获批上市。

这些药物为携带MET突变的非小细胞肺癌患者提供了更多的治疗选择。