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药品说明

赛尔帕替尼Retevmo(selpercatinib)说明书

发布日期：2021-12-16 浏览次数：

剂型

胶囊／40毫克／80毫克

成人

非小细胞肺癌

适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

  • <50公斤：120毫克PO BID
  • ≥50公斤：160毫克PO BID

继续直到疾病进展或不可接受的毒性

甲状腺髓样癌

适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）

  • <50公斤：120毫克PO BID
  • ≥50公斤：160毫克PO BID

继续直到疾病进展或不可接受的毒性

甲状腺癌

适用于需要全身性治疗且放射性碘难治性（如果合适的放射性碘）患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌

  • <50公斤：120毫克PO BID
  • ≥50公斤：160毫克PO BID

继续直到疾病进展或不可接受的毒性

剂量调整

减量建议

  • 重量<50公斤
    • 第一次减少：BID 80 mg
    • 第二次减少：BID 40 mg
    • 第三次减少：40 mg qDay
    • 如果无法耐受第三次减量，则永久终止
  • 重量≥50公斤
    • 第一次减少：BID 120 mg
    • 第二次减少：BID 80 mg
    • 第三次减少：BID 40 mg
    • 如果无法耐受第三次减量，则永久终止

肝毒性3或4级

  • 每周停药一次并监测AST / ALT，直到达到1级或基线水平
  • 以降低的剂量恢复2剂量水平，每周监测一次AST / ALT，直到达到3级或4级AST或ALT升高发作剂量之前的4周
  • 在至少2周无复发后将剂量增加1剂量水平，然后在至少4周无复发后增加至3级或4级增加AST或ALT之前的剂量

高血压

  • 3级：尽管有最佳的抗高血压治疗，仍可持续治疗3级高血压的剂量；控制高血压后，以减少的剂量恢复
  • 4级：停止

QT延长

  • 3级：停药直至恢复至基线或≤1级；以减少的剂量恢复
    4级：停止

3或4级出血事件

  • 停药直至恢复到基线或≤1级
  • 停止严重或危及生命的出血事件

过敏反应所有等级

  • 停药直至解决；引发皮质类固醇
  • 以3种剂量水平降低剂量继续服用皮质类固醇
  • 每周将剂量增加1剂量水平，直到达到超敏反应之前的剂量，然后逐渐减少皮质类固醇

其他不良反应3或4级

  • 停药直至恢复到基线或≤1级
  • 以减少的剂量继续

与CYP3A抑制剂共同给药

  • 避免共同管理；如果无法避免，减少塞泊卡替尼剂量
  • 在抑制剂已终止3-5个消除半衰期后，应在开始CYP3A抑制剂给药前恢复剂量的selpercatinib
  • 中度CYP3A抑制剂
    • 如果当前剂量为120毫克BID，请减少至80毫克BID
    • 如果当前剂量为160毫克BID，请减少至120毫克BID
  • 强效CYP3A抑制剂
    • 如果当前剂量为120毫克BID，请减少至40毫克BID
    • 如果当前剂量为160毫克BID，请减少至80毫克BID

肾功能不全

  • 轻度至中度（CrCl≥30 mL / min）：无需调整剂量
  • 严重：（CrCl <30 mL / min）或ESRD：未确定推荐剂量

肝功能不全

  • 轻度或中度
    • 无需剂量调整
    • 轻度定义为：TB≤ULN，AST> ULN或TB> 1-1.5x ULN，任何AST
    • 中度定义为：具有任何AST的TB> 1.5-3x ULN
  • 严重
    • 如果当前剂量是120毫克或160毫克BID，请减少到80毫克BID
    • 严重定义为：总胆红素（TB）> 3-10倍ULN（含任何AST）

减酸剂

避免与PPI，组胺2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起使用

  • 如果无法避免
  • PPI：与食物合用时
  • H2受体拮抗剂：在H2拮抗剂之前2小时或之后10小时服用selpercatinib
  • 局部作用的抗酸药：在抗酸药前2小时或之后2小时服用selpercatinib

剂量注意事项

根据肿瘤样本或血浆中存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或特定RET基因突变（MTC）选择患者进行治疗

儿科

甲状腺髓样癌

适用于≥12岁的需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）

<12年：安全性和有效性尚未确立

≥12岁

  • <50公斤：120毫克PO BID
  • ≥50公斤：160毫克PO BID
  • 继续直到疾病进展或不可接受的毒性

甲状腺癌

适用于需要系统治疗且放射性碘难治的≥12岁儿童的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌（如果合适的话）

<12年：安全性和有效性尚未确立

≥12岁

  • <50公斤：120毫克PO BID
  • ≥50公斤：160毫克PO BID
  • 继续直到疾病进展或不可接受的毒性

剂量调整

减量建议

  • 重量<50公斤
    • 第一次减少：BID 80 mg
    • 第二次减少：BID 40 mg
    • 第三次减少：40 mg qDay
    • 如果无法耐受第三次减量，则永久终止
  • 重量≥50公斤
    • 第一次减少：120 mg BID
    • 第二次减少：BID 80 mg
    • 第三次减少：BID 40 mg
    • 如果无法耐受第三次减量，则永久终止

肝毒性3或4级

  • 每周停药一次并监测AST / ALT，直到达到1级或基线水平
  • 以降低的剂量恢复2剂量水平，每周监测一次AST / ALT，直到达到3级或4级AST或ALT升高发作剂量之前的4周
  • 在至少2周无复发后将剂量增加1剂量水平，然后在至少4周无复发后增加至3级或4级增加AST或ALT之前的剂量

高血压

  • 3级：尽管有最佳的抗高血压治疗，仍可持续治疗3级高血压的剂量；控制高血压后，以减少的剂量恢复
  • 4级：停止

QT延长

  • 3级：停药直至恢复至基线或≤1级；以减少的剂量恢复
  • 4级：停产

3或4级出血事件

  • 停药直至恢复到基线或≤1级
  • 停止严重或危及生命的出血事件

过敏反应所有等级

  • 停药直至解决；引发皮质类固醇
  • 以3种剂量水平降低剂量继续服用皮质类固醇
  • 每周将剂量增加1剂量水平，直到达到超敏反应之前的剂量，然后逐渐减少皮质类固醇

其他不良反应3或4级

  • 停药直至恢复到基线或≤1级
  • 以减少的剂量继续

与CYP3A抑制剂共同给药

  • 避免共同管理；如果无法避免，减少selpercatinib剂量
  • 在抑制剂已终止3-5个消除半衰期后，应在开始CYP3A抑制剂给药前恢复剂量的selpercatinib
  • 中度CYP3A抑制剂
    • 如果当前剂量为120毫克BID，请减少至80毫克BID
    • 如果当前剂量为160毫克BID，请减少至120毫克BID
  • 强效CYP3A抑制剂
    • 如果当前剂量为120毫克BID，请减少至40毫克BID
    • 如果当前剂量为160毫克BID，请减少至80毫克BID

肾功能不全

  • 轻度至中度（CrCl≥30 mL / min）：无需调整剂量
  • 严重：（CrCl <30 mL / min）或ESRD：未确定推荐剂量

肝功能不全

  • 轻度或中度
    • 无需剂量调整
    • 轻度定义为：AST> ULN时总胆红素（TB）≤ULN或任何AST时TB> 1-1.5x ULN
    • 中度定义为：具有任何AST的TB> 1.5-3x ULN
  • 严重
    • 如果当前剂量是120毫克或160毫克BID，请减少到80毫克BID
    • 严重定义为：具有任何AST的TB> 3-10倍ULN

减酸剂

避免与PPI，组胺2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起使用

  • 如果无法避免
    • PPI：与食物合用时
    • H2受体拮抗剂：在H2拮抗剂之前2小时或之后10小时服用selpercatinib
    • 局部作用的抗酸药：在抗酸药前2小时或之后2小时服用selpercatinib

剂量注意事项

根据肿瘤样本或血浆中存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或特定RET基因突变（MTC）选择患者进行治疗

 

不良反应

所有等级> 10％

  • AST提升（51％）
  • ALT增加（45％）
  • 葡萄糖增加（44％）
  • 白细胞减少（43％）
  • 白蛋白减少（42％）
  • 钙减少（41％）
  • 口干（39％）
  • 腹泻（37％）
  • 肌酐升高（37％）
  • 碱性磷酸酶增加（36％）
  • 高血压（35％）
  • 疲劳（35％）
  • 水肿（33％）
  • 血小板减少（33％）
  • 总胆固醇增加（31％）
  • 皮疹（27％）
  • 钠减少（27％）
  • 便秘（25％）
  • 镁减少（24％）
  • 钾增加（24％）
  • 恶心（23％）
  • 腹痛（23％）
  • 头痛（23％）
  • 胆红素升高（23％）
  • 葡萄糖减少（22％）
  • 咳嗽（18％）
  • 延长QT（17％）
  • 呼吸困难（16％）
  • 呕吐（15％）
  • 出血（15％）

> 10％的3年级和4年级

高血压（18％）

1-10％ 3和4级

  • ALT增加（9％）
  • AST提升（8％）
  • 钠减少（7％）
  • 延长QT（4％）
  • 钙减少（3.8％）
  • 腹泻（3.4％）
  • 血小板减少（2.7％）
  • 呼吸困难（2.3％）
  • 碱性磷酸酶增加（2.3％）
  • 葡萄糖增加（2.2％）
  • 疲劳（2％）
  • 胆红素增加（2％）
  • 腹痛（1.9％）
  • 出血（1.9％）
  • 白细胞减少（1.6％）
  • 头痛（1.4％）
  • 钾增加（1.2％）
  • 肌酐升高（1％）

<1％ 3和4级

  • 皮疹（0.7％）
  • 白蛋白减少（0.7％）
  • 葡萄糖减少（0.7％）
  • 便秘（0.6％）
  • 恶心（0.6％）
  • 镁减少（0.6％）
  • 呕吐（0.3％）
  • 水肿（0.3％）
  • 总胆固醇增加（0.1％）

警告事项

禁忌症

没有

注意事项

请参阅剂量调整，以获取有关降低肝毒性，高血压，出血性事件，超敏反应和药物相互作用的剂量的具体说明

报告严重肝不良反应；在开始前监测ALT和AST，在前3个月的第2周，然后根据临床指示每月监测一次；根据严重程度调整剂量或停药

高血压报告；服用抗高血压药；1周后监测血压，并根据临床指示至少每月监测一次

监测有发展QTc延长的重大风险的患者；在治疗期间以及在基线时定期评估QT间隔，电解质和TSH

严重的致命性出血甚至可能发生；永久性中止生命危险的严重出血

报告超敏反应；体征和症状包括发烧，皮疹，关节痛或肌痛，并发血小板减少或转氨炎

接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路的药物的患者可能会出现伤口愈合不良的情况。在择期手术前至少保留7天，并且在大手术后至伤口充分愈合之前至少2周不服用

根据动物生殖研究及其作用机理，可引起胎儿伤害

药物相互作用概述

  • 强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂

    • Selpercatinib主要由CYP3A4代谢
    • 避免与强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂合用
    • 如果无法避免与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用，则调整selpercatinib的剂量; 

  • 减酸剂

    • 与减酸剂合用会降低selpercatinib血浆浓度，这可能会降低疗效
    • 避免同时使用PPI，H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸药
    • 如果无法避免，则将Selpercatinib与食物（与PPI一起）服用或更改其给药时间（与H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起服用）；

  • QT延长

    • Selpercatinib与QTc间隔延长有关
    • 在需要用已知可延长QT间隔的药物治疗的患者中，更频繁地用ECG监测QT间隔

  • CYP2C8或CYP3A底物

    • Selpercatinib是一种中度CYP2C8抑制剂和一种弱CYP3A抑制剂
    • 避免与CYP2C8或CYP3A底物共同给药，因为它们的最小浓度变化可能导致不良反应增加
    • 如果无法避免，请遵循产品标签中提供的有关CYP2C8或CYP3A底物的任何剂量调整建议

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