达克替尼(Dozerun)显着延长了肺癌患者的生存期

　达克替尼目前已在中国获国家药品监督管理局(NMPA)批准，能作为表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21 L858R置换突变局部晚期的单药，或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，达克替尼是第二代肺癌靶向药物，是一种口服、泛表皮生长因子受体(HER)(EGFR/HER1、HER2和HER4)抑制剂。

　　达克替尼相关介绍：

　　【中文名】：达克替尼

　　【商品名】：Vizimpro

　　【英文名】：dacomitinib

　　【制造药厂】：Pfizer 美国辉瑞

　　【规格】：45mg；30粒 片剂

　　【达克替尼Vizimpro适应症】

　　治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　【达克替尼Vizimpro作用机制】

　　Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK,DDR2和MNK1的活性。

　　达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

　　【达克替尼Vizimpro用法用量】

　　每日一片，45mg.

　　【达克替尼Vizimpro警告及注意事项】

　　(1) 间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD,则永久停用Vizimpro.

　　(2) 腹泻：根据严重程度扣留并减少Vizimpro的剂量。

　　(3) 皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少Vizimpro.

　　(4) 胚胎 - 胎儿毒性：Vizimpro会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。

　　【达克替尼Vizimpro常见不良反应】

　　最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。

　　达克替尼(Dozerun)的治疗效果：

　　EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的I期和III期临床试验，主要用于比较达克替尼的疗效 (Dozerun) 和易瑞沙。

　　实验结果显示，接受达克替尼(Dozerun)治疗的患者的中位总生存期为34.1个月，这意味着一半的患者生存期超过34.1个月。 在服用易瑞沙的患者中，中位总生存期为 26.8 个月，达克替尼 (Dozerun) 延长了 7 个月。

　　达克替尼(Dozerun)的中位无进展生存时间为 14.7 个月，即一半的患者无进展超过 14.7 个月。 而易瑞沙是9.2个月。 这说明，与易瑞沙相比，达克替尼(Dozerun)显着延长了肺癌患者的生存期，提高了疗效。