阿帕鲁胺治疗前列腺癌时能起到什么作用？

阿帕鲁胺最早是由制药巨头强生公司旗下的杨森制药子公司研究开发的新药物，目前，阿帕鲁胺已经获得了美国食品药品监督管理局批准上市，适用于治疗非转移性或者局部晚期的前列腺癌患者。阿帕鲁胺作为一款雄激素受体抑制类药物，治疗前列腺癌的前景非常广阔，它还是第一个经过美国食品药品监督管理局批准适用于治疗前列腺癌的创新疗法。据统计，前列腺癌属于美国男性中的第二大常见癌症，在2017年就有十多万男性被诊断为前列腺癌，每年都有两万多人死于该病症。阿帕鲁胺正是治疗此类病症的药物，它能有效阻断雄激素的作用，阻止癌细胞的增长。今天，我们一起来看看这款药物吧。

 

 

阿帕鲁胺正确的使用方法以及推荐剂量是什么？

 

接受阿帕鲁胺治疗的患者，每天推荐的使用剂量为240mg，口服使用。患者服用时需要整片吞下，不能咀嚼、碾碎、掰开阿帕鲁胺使用。可以带食物或者不带食物一起使用哦！如果患者发现药品破损或者药物包装受到损害时，必须禁用受损的药物。

 

阿帕鲁胺使用时有没有需要注意的地方？

 

接受阿帕鲁胺治疗的患者需要注意跌倒和骨折的发生率，及时评价患者对跌倒与骨折的风险，根据已经确定好的指导原则使用靶向药剂治疗此类患者。

 

接受阿帕鲁胺治疗的患者，癫痫发生概率在0.2%，在患者治疗期间，发生癫痫的话，需要永久禁用阿帕鲁胺。

 

阿帕鲁胺治疗前列腺癌时能起到什么作用？

 

阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。