司美替尼Selumetinib该怎么吃？用法用量与服用注意事项

司美替尼（Selumetinib，商品名Koselugo）是选择性MEK1/2抑制剂，获批用于1周岁及以上、存在症状性无法手术切除丛状神经纤维瘤的1型神经纤维瘤病（NF1）患者。

　　标准推荐给药方案：25mg/m²，每日两次口服，两次服药间隔大约12小时，持续治疗直至肿瘤进展或出现不可耐受毒性。剂量依据体表面积区分，不同体型患儿给药剂量差异明显，单次最大剂量不超过50mg。随儿童生长发育，体表面积持续变化，医师需要定期重新测算并调整给药剂量。胶囊剂型要求完整温水送服，禁止咀嚼、压碎、掰开胶囊。针对无法吞咽胶囊的人群，可选用口服颗粒剂型，将颗粒混入酸奶、果泥服用，严禁混入葡萄柚相关食品。

　　进食无严格空腹要求，可空腹或随餐服用，但建议长期保持一致的服药习惯。漏服规范：距离下一次服药时间超过6小时可以补服；不足6小时直接跳过漏服剂量，严禁双倍服药。服药后发生呕吐，不需要额外补药，等待下一个固定时间正常服药。

　　不良反应驱动剂量调整规则具备明确梯度。出现3级不良反应时暂停给药，症状恢复至0～1级后下调一级剂量重启治疗；反复发生3级毒性或者出现4级严重不良反应，永久终止司美替尼治疗。

　　服药期间必须落实常态化监测项目。用药前完善超声心动图评估左心室射血分数，治疗期间每3个月复查心脏超声，警惕心肌病、左心室功能下降。基线完成全面眼科检查，治疗中定期随访视力、眼底，一旦出现视物模糊、视野缺损立刻就诊，排查浆液性视网膜脱离、视网膜静脉阻塞。定期监测肌酸激酶、肝肾功能，持续留意有无肌肉酸痛、乏力。

　　药物相互作用需要重点规避。尽量避免联用强效、中效CYP3A4抑制剂与诱导剂，此类药物会显著改变司美替尼血药浓度，影响疗效或升高毒性风险。就诊时主动告知医师全部在用药物、保健品。

　　特殊人群用药规范。重度肝功能损伤患者禁止使用；中度肝功能不全需要下调起始剂量；肾功能损伤人群无需常规调整剂量。育龄男女治疗期间及停药后至少1周采取可靠避孕措施，药物存在胚胎毒性，不建议哺乳期使用。