吉非替尼Gefitinib是什么靶向药，适用于哪些肺癌患者治疗？

　吉非替尼英文通用名Gefitinib，商品名包含易瑞沙、伊瑞可，属于口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。

　　本品作用机制为竞争性结合EGFR胞内酪氨酸激酶ATP结合位点，可逆性阻断EGFR自磷酸化，抑制下游RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKT信号通路传导，阻断肿瘤细胞增殖、侵袭、转移及血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡，仅对携带EGFR激活突变的肿瘤细胞产生抑制作用，对野生型EGFR肿瘤无显著抗肿瘤活性。

　　第一类一线治疗人群：成人局部晚期、转移性非小细胞肺癌（NSCLC），经组织或外周血基因检测证实存在EGFR基因敏感突变，突变类型包含19外显子缺失突变、21外显子L858R点突变两大主流敏感突变，罕见敏感突变如G719X、L861Q、S768I同样纳入适用范围。

　　第二类后线治疗人群：既往接受含铂类、多西紫杉醇化疗方案失败或无法耐受化疗毒性的局部晚期、转移性NSCLC成人患者。

　　明确排除适用人群：无EGFR敏感突变的NSCLC患者；一线联合铂类化疗同步使用，两项大型随机对照临床证实联合方案无临床获益，说明书明确不推荐同步联用；18周岁以下未成年人，无儿童安全及有效性临床试验数据；基线存在活动性间质性肺病、放射性肺炎、重度肝肾功能不全未纠正患者；妊娠期、哺乳期女性，药物可经胎盘、乳汁转运，存在胎儿毒性风险。

　　本品推荐固定剂量250mg每日单次口服，空腹或餐后服用，持续给药至疾病影像学进展、出现不可耐受3-4级毒性反应，无突变患者不建议使用，用药前必须完成EGFR基因检测，检测样本优先手术或穿刺组织标本，无法获取组织时可采用外周血循环肿瘤DNA检测，检测结果作为用药准入判定标准。