吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是第几代靶向药
发布日期：2025-04-27 浏览次数：
吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）属于第三代BTK抑制剂，其分类基于作用机制和研发代际，具体如下：
BTK抑制剂的分代及特点
| 代际 | 代表药物 | 作用机制 | 核心特点 | 主要适应症 |
|---|---|---|---|---|
| 第一代 | 伊布替尼（Ibrutinib） | 共价结合BTK（C481位点） | 首个BTK抑制剂，但脱靶效应多（如抑制ITK、EGFR），房颤/出血风险高 | CLL、MCL、WM等 |
| 第二代 | 阿卡替尼（Acalabrutinib）、泽布替尼（Zanubrutinib） | 共价结合BTK（C481位点） | 选择性更高，减少脱靶毒性，但仍可能因C481突变耐药 | CLL、MCL、WM等 |
| 第三代 | 吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib） | 非共价结合BTK（不依赖C481位点） | 对共价BTK抑制剂耐药（如C481突变）有效，安全性更优 | 复发/难治性MCL、CLL（尤其BTK抑制剂耐药后） |
吡托布鲁替尼作为第三代BTK抑制剂的核心优势
-
克服耐药：
-
通过非共价结合BTK，即使肿瘤细胞存在C481S突变（共价BTK抑制剂的主要耐药机制）仍能有效抑制BTK信号通路。
-
-
安全性更佳：
-
脱靶效应少，房颤、出血风险显著低于伊布替尼。
-
-
后线治疗地位：
-
目前主要用于既往接受过共价BTK抑制剂治疗失败的B细胞恶性肿瘤患者。
-
临床意义
-
填补治疗空白：为共价BTK抑制剂耐药患者提供新选择。
-
未来潜力：可能向更前线治疗推进（如联合BCL-2抑制剂或化疗）。
-
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台，旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务，让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择，基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品，欢迎咨询！官方微信 Yindu7689
