硫酸氢司美替尼胶囊（JXHS2200053-54）说明书

硫酸氢司美替尼胶囊（Selumetinib Hydrogen Sulfate Capsules）说明书

批准文号：JXHS2200053-54（中国国家药监局NMPA批准）
商品名：Koselugo®（原研药，阿斯利康生产）

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1. 成分与性状

• 活性成分：硫酸氢司美替尼（Selumetinib Hydrogen Sulfate）

• 化学名：5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺硫酸氢盐

• 剂型：胶囊剂

• 规格：10mg、25mg（以司美替尼计）

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2. 适应症

• 中国获批：

  • 1型神经纤维瘤病（NF1）相关的丛状神经纤维瘤（PN）

  • 适用人群：≥2岁儿童患者（成人适应症尚未获批）

• 全球获批（FDA/EMA）：≥2岁儿童及成人NF1-PN

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3. 用法用量

• 推荐剂量：

  • 25mg/m²体表面积，口服，每日2次（间隔约12小时）

  • 空腹服用：餐前2小时或餐后1小时（避免食物影响吸收）

• 剂量调整：

  • 肝功能不全（Child-Pugh B级）：减量至20mg/m²

  • 严重毒性（如3级腹泻）：暂停给药，恢复后减量

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4. 药理作用

• 机制：选择性抑制 MEK1/2激酶，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，抑制NF1相关肿瘤生长。

• 药代动力学：

  • 达峰时间（T~max~）：1-2小时

  • 半衰期（t~½~）：约5小时

  • 排泄：主要通过粪便（70%）和尿液（20%）

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5. 不良反应

系统器官分类	常见（≥20%）	严重（需就医）
胃肠道	腹泻（67%）、呕吐（45%）	脱水（3级腹泻）
皮肤	痤疮样皮疹（57%）	重度皮肤反应（Stevens-Johnson综合征）
心血管	外周水肿（30%）	左心室射血分数（LVEF）下降
眼部	视力模糊（15%）	视网膜静脉阻塞（RVO）

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6. 禁忌症

• 对司美替尼或辅料过敏者禁用。

• 妊娠期禁用（动物实验显示致畸性，育龄期需避孕）。

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7. 注意事项

• 心脏监测：用药前及每3个月检查LVEF（超声心动图）。

• 眼科检查：出现视力模糊需立即评估视网膜。

• 药物相互作用：

  • 避免联用：强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）、抑酸药（如奥美拉唑）。

  • 慎用：华法林（可能增加出血风险）。

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8. 特殊人群用药

• 儿童：≥2岁安全有效，需按体表面积精确计算剂量。

• 老年人：数据有限，建议谨慎使用。

• 肝/肾功能不全：中度肝损需减量，肾损无需调整。

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9. 药物过量

• 症状：严重腹泻、呕吐、低血压。

• 处理：立即停药，对症支持（如补液、止泻）。

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10. 储存条件

• 温度：20-25°C，避光防潮。

• 有效期：24个月（原包装未开封）。

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11. 生产企业

• 持证商：AstraZeneca AB（阿斯利康）

• 中国包装：10mg×60粒/盒，25mg×60粒/盒

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患者提示

• 漏服处理：若距离下次服药＞6小时可补服，否则跳过。

• 副作用记录：出现皮疹、腹泻等及时联系医生。

• 医保信息：中国已纳入医保（儿童适应症），报销比例因地而异。

（注：本说明书基于JXHS2200053-54批件，具体用药以医生处方为准。）