靶向药艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)有哪些不良反应?_印度肿瘤药房!

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靶向药艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)有哪些不良反应?

发布日期:2022-01-25 浏览次数:

每天一次口服艾乐替尼20或60 mg / kg的剂量可诱导肿瘤的实质性和持续性消退,而没有明显的毒性。重要的是,艾乐替尼表现出强的结合亲和力为ALK轴承网守L1196M抗性突变和在细胞和异种移植模型中是有活性L1196M.还证明了与野生型ALK具有相同的抑制活性,可抑制带有C1156Y和F1174L的突变蛋白抗性突变,并在细胞模型中转化为有效的抗增殖活性,可穿越血脑屏障并可能具有抗脑转移的活性。艾乐替尼具有广泛的组织分布,包括脑部。脑组织中放射性水平与给予放射性标记的伊莱替尼的动物血浆相似,进一步支持了艾乐替尼穿过血脑屏障的渗透。

 

 

  吸收性:在ALK阳性NSCLC患者的进食条件下,每天两次服用600 mg后,艾乐替尼在4小时后达到最大浓度。在进食状态下,绝对生物利用度为37%。口服600毫克单剂量高剂量高热量餐后,艾乐替尼及其主要代谢产物M4的综合暴露量增加了3.1倍。

 

 

靶向药艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)有哪些不良反应?

  半衰期:艾乐替尼的平均消除半衰期为33小时。

 

 

  食物互动:注意葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4的代谢,这可能会增加艾乐替尼的血清浓度。小心圣约翰草。这种草药诱导CYP3A代谢,这可能会降低艾乐替尼的血清水平。

 

 

  与克挫替尼和色瑞替尼相比,艾乐替尼的毒性特征是有利的,其胃肠道毒性反应率显着降低,永久性不良事件相关的治疗中断率低(6%)。

 

 

  不良反应:疲劳(41%),便秘(34%),浮肿(30%),肌痛(29%),贫血(56%),天冬氨酸转氨酶增加(51%),碱性磷酸酶增加(47%),肌酸磷酸激酶增加(43%),高胆红素血症(39%),高血糖(36%),丙氨酸转氨酶增加(34%),低钙血症(32%)。

 

 

  建议在治疗的前两个月中每2周监测一次肝功能检查,并在治疗的第一个月中每2周监测一次磷酸肌酸激酶CPK.其他标签警告包括间质性肺疾病/肺炎,心动过缓和胎儿毒性。据报道有9.9%的患者有光敏性,建议患者避免日晒,并在治疗时使用防晒霜。


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