泰立沙/拉帕替尼(LAPATINIB)的效果如何？有哪些注意事项？

泰立沙( lapatinib, TYKERB, GlaxoSmithKline)是作用于1型和2型人表皮生长因子受体( human epidermalgrowth factor receptor,HER)的双重酪氨酸激酶受体阻滞剂。体外试验证明泰立沙能抑制肿瘤细胞的生长，临床试验也证实其耐受性良好，可单独或联合其他药物用治疗乳腺癌，为乳腺癌的治疗带来了新的契机。

　　过去，乳腺癌患者出现脑转移的几率为10%-16%，但近年来的研究提示HER2过度表达时脑转移的几率明显升高(34%)，其中约50%的患者死于严重的中枢神经系统病变。这可能有三个原因：(1)治疗延长了生存期；(2)药物不能通过血脑屏障：(3)HER-2改变了疾病的进程，增加了脑转移的儿率。

　　泰立沙的分子较小，可以通过血脑屏障，治疗乳腺癌脑转移或许会有突破因此有试验就此进行了初步研究2该试验中，有脑转移的238例HER2阳性乳胀癌患者在使用曲妥珠单克隆抗体和头颅放射治疗的基础上，口服泰立沙750mg治疗(每天2次)，主要终点是中枢神经系统反应。针对其中104例患者的间断分析提示：平均在16周时，8例(7.7%)出现部分反应，平均病灶缩小3.6cm(0.4-29.7cm3)；出现病灶缩小20%的共有17例(16.3%)，平均缩小3.3cm3.试验表明，在曲妥珠单克隆抗体和放射治疗基础上应用泰立沙可以缩小脑转移病灶体积，给乳腺癌脑转移的治疗提供了新的途径。乳腺癌模式的重大进展给乳腺癌质量领域带来了更多新的希望。

　　泰立沙的用法用量：

　　一般情况下的泰立沙推荐服用剂量为1250mg/次，一天一次即可，不推荐分次服用，因为可能会影响到疗效。一般的服用时间是用食前一小时或者在用食后两小时再服用。如果不小心忘记服用一剂，第二天不需要计量加倍。同时要注意，已经怀孕的妇女禁止使用该药物，如果是哺乳期的妇女则要注意停止使用母乳喂养。中度的肝损害患者应当酌情减少用量。

　　使用泰立沙的副作用：

　　常见的不良反应有肝毒性和中度肝损坏，一般情况可以停药治疗直至痊愈；腹泻，普通腹泻无需处理，严重的话需要减少用药量；间质性肺炎；QT延长；药物的互相作用可能会引起患者身体的不适；影响患者的集中力，对驾驶和操作的精密活动能力有影响。

　　所以患者在服用泰立沙之前应当首先了解一下那些需要了解的注意事项，让患者在治疗过程中自行调整好生活节奏，保持心情舒畅，在身体的允许下进行锻炼，让精神心情保持平和，有助于提高治疗效果。