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阿来替尼(ALECTINIB)能否用于转移性非小细胞肺癌的一线治疗?

发布日期:2022-01-24 浏览次数:

肺癌是什么?

 

 

  肺癌发生于支气管粘膜上皮,亦称支气管肺癌。

 

 

  肺癌一般指的是发生于肺实质的癌症,一般而言不包含其他起源的中胚层肿瘤,或者其他恶性肿瘤如类癌、恶性淋巴瘤,或是转移自其他来源的肿瘤。

 

 

  肺癌占了肺实质恶性肿瘤的90-95%。

 

 

  肺癌目前是全世界癌症死因的第一名,占全部恶性肿瘤的19%。在男性肿瘤死因中已居首位,在女性中仅次于乳腺癌居第二位。本病多在40岁以上发病,发病年龄高峰在60~79岁之间。

 

阿来替尼(ALECTINIB)能否用于转移性非小细胞肺癌的一线治疗?阿来替尼

 

  Alectinib 阿来替尼(又译艾乐替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET.由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白(如ALK融合蛋白)的表达,其改变信号传导和表达,并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强,可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。

 

 

  适应症:

 

 

  间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗

 

 

  剂量:成人

 

 

  餐后口服,每天两次,600 mg/次,持续到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。

 

 

  剂量调整:

 

 

  首次降低剂量:450 mg,每天两次;

 

 

  第二次减少剂量:300 mg,每天两次;

 

 

  如果不能耐受每天两次300 mg,则停用阿来替尼。

 

 

 

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