首款KRAS抑制剂AMG 510控制率达90%

在刚刚结束的ASCO大会上，来自爱诺美康转诊合作医院-美国希望之城的Marwan Fakih医生报道了安进公司药物——AMG 510的1期临床试验结果。

这项试验共有35例KRAS G12C突变的患者参加，包括14名非小细胞肺癌患者，19名结直肠癌患者，2名阑尾癌患者，他们之前都已经至少接受过2种及以上其他治疗，并且治疗无效。

RAS基因家族是突变概率最高的人类致癌基因，其中又以KRAS突变最为突出。KRAS突变多见于实体瘤。

人体常见癌种的RAS基因突变概率

结果显示，在10名可评估疗效的非小细胞肺癌患者中，5名出现了部分缓解，客观缓解率50%，另有4名疾病稳定，疾病控制率达到了90%！并且，1名部分缓解的患者在数据截止之后病情进一步改善，在第18周获得了完全缓解！

安全性方面，在该项I期研究所测试的4个剂量水平下，未发现AMG 510的剂量限制性毒性。AMG 510治疗相关的不良事件主要是1级轻微，发生率68%。有2例3级治疗相关不良事件，包括贫血和腹泻。未见4级以上严重治疗相关不良事件。

目前该临床试验仍在招募（共158名患者）

纳入标准：

·男性或女性大于或等于18岁。

·病理确认局部晚期或转移性恶性肿瘤，通过DNA测序鉴定KRAS p.G12C突变。

排除标准：

·来自非脑肿瘤的活跃脑转移。

·研究开始的6个月内有心肌梗死。

·导致无法服用口服药物的胃肠道疾病。

美国每年大约有30000例新确诊的KRAS G12C突变肿瘤患者。AMG 510是研究RAS通路长达30年后首个进入临床的KRAS G12C候选药物，获得了FDA授予的治疗KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌和结直肠癌的孤儿药资格。