厄达替尼\Balversa(erdafitinib)的作用机制是什么？

BALVERSA是一种口服FGFR激酶抑制剂®

BALVERSA 是一种激酶抑制剂，根据体外数据，可结合并抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的酶活性。

由于FGFR基因改变在某些肿瘤的失调增殖中的作用，FGFR的小分子抑制剂厄达替尼被开发出来。它是FDA批准的首个用于治疗转移性尿路上皮癌的FGFR3或FGFR2基因改变激酶抑制剂。

BALVERSA 抑制 FGFR 磷酸化和信号传导，并降低表达 FGFR 遗传改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系的细胞活力。

BALVERSA在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

厄达替尼Balversa(erdafitinib)批准

厄达替尼获得FDA加速批准2019年4月用于某些类型的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC），成为FDA授权的首个FGFR抑制剂。当时，Balversa得到了一项涉及87名入组患者的小型单臂II期试验的结果的支持，该试验显示客观缓解率为32.2%，中位缓解持续时间为5.4个月。

为了让Balversa继续留在市场上，强生公司进行了确认III期THOR试验，该研究招募了近630名患者，并将口服FGFR激酶抑制剂与标准护理方案（包括化疗或默克公司的Keytruda（帕博利珠单抗））进行了比较。先前接受过至少一种抗 PD-（L）1 治疗的患者被分配到 THOR 的队列 1，而未接受过的患者被分配到队列 2。

队列 1 的数据最终成为 FDA 周五全面批准的基础，显示与化疗相比，Balversa 将死亡风险降低了 36%。根据强生的公告，Balversa组的患者的寿命也比化疗组的患者长四个月，这一影响具有统计学意义。

可以将厄达替尼与食物一起服用吗？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明书。医生可能偶尔会改变剂量。严格按照指示使用药物。

您可以每天服用一次厄达替尼，随餐或不随餐服用。

如果您在服用厄达替尼后不久呕吐，请勿再服用一剂。等到下一次预定的服药时间再服药。

医生可能希望您在清醒时每 2 小时使用一次人工泪液或其他润滑眼部药物。只要医生开具处方，就要继续使用这些药物。

您的血液需要经常检测。如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。

您将需要经常进行视力检查。

在室温下存放，远离湿气和热源。