塞尔帕替尼的说明书

塞尔帕替尼（别名：赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292）是一种靶向药物，用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌、非小细胞肺癌和神经内分泌肿瘤。塞尔帕替尼由老挝第二药厂生产，是美国FDA和欧盟EMA批准的第一种针对RET基因异常的药物。

塞尔帕替尼的作用机制

塞尔帕替尼是一种口服的小分子药物，能够选择性地抑制RET酪氨酸激酶的活性，从而阻断RET基因异常导致的信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。塞尔帕替尼还能够抑制其他一些与肿瘤生长相关的激酶，如VEGFR1、VEGFR3和FGFR1。

塞尔帕替尼的适应症

塞尔帕替尼适用于以下类型的患者：

• RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），无论是否接受过其他治疗。
• RET突变阳性的转移性甲状腺癌（MTC），无论是否接受过其他治疗。
• RET融合阳性的转移性神经内分泌肿瘤（NET），在其他治疗无效或不能耐受的情况下。

塞尔帕替尼的用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量为每日两次，每次120毫克或160毫克，根据患者的体重和肾功能调整。塞尔帕替尼应在饭前至少2小时或饭后至少1小时服用，避免与食物同时服用。如果漏服一次剂量，应在下一次剂量时间前2小时内补服，否则跳过该剂量。

塞尔帕替尼的不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）有：

• 肝功能异常
• 高血压
• 疲劳
• 蛋白尿
• 干咳
• 腹泻
• 关节痛
• 头痛
• 皮疹
• 恶心
• 口干
• 便秘

塞尔帕替尼最严重的不良反应（发生率≥2%）有：

• 肝损伤
• 高血压危象
• 心律失常
• 出血
• 肺部感染
• 肾功能损伤

塞尔帕替尼的注意事项

在使用塞尔帕替尼之前，患者应告知医生以下情况：

• 是否有肝脏或肾脏疾病
• 是否有心脏病或高血压
• 是否有出血倾向或正在使用抗凝药物
• 是否有其他严重的医疗问题或过敏反应
• 是否正在使用其他药物、保健品或中草药
• 是否怀孕或计划怀孕
• 是否哺乳或计划哺乳

在使用塞尔帕替尼期间，患者应注意以下事项：

• 定期检查血压、肝功能、肾功能和尿常规
• 避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时服用
• 避免与其他可能影响塞尔帕替尼代谢的药物同时服用，如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂
• 如出现严重的不良反应，应及时联系医生并调整剂量或停药
• 如需要接受手术或牙科治疗，应提前告知医生或牙医正在使用塞尔帕替尼
• 如有怀孕或哺乳的可能，应使用有效的避孕措施，并在停药后一定时间内继续使用
• 如有任何疑问或担忧，应咨询医生或药师