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依鲁替尼的作用机制是什么

发布日期:2024-01-11 浏览次数:

依鲁替尼的作用机制是什么

依鲁替尼的作用机制是什么

依鲁替尼的适应症

依鲁替尼是第一个上市的BTK抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(Johnson & Johnson)共同研发。依鲁替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括:

  • 套细胞淋巴瘤
  • 小淋巴细胞淋巴瘤
  • 慢性淋巴细胞白血病(CLL)
  • 移植物抗宿主病
  • Waldenström的巨球蛋白血症
  • 边缘区淋巴瘤

此外,依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究中,包括:

  • 弥漫性大B细胞淋巴瘤
  • 滤泡性淋巴瘤
  • 非霍奇金淋巴瘤
  • 胰腺癌
  • 急性淋巴细胞白血病
  • 急性骨髓性白血病
  • B细胞淋巴瘤
  • CNS肿瘤
  • 多发性骨髓瘤
  • 胃肠癌
  • 非小细胞肺癌
  • 肾细胞癌等

依鲁替尼的副作用

依鲁替尼的常见副作用(发生于超过30%的患者中)包括:

副作用 发生率
出血并发症 44%
腹泻 39%
中性粒细胞减少 35%
血红蛋白降低 33%
疲劳 30%

其他不太常见但严重的副作用(发生于10%以下的患者中)包括:

  • 心律失常(如房颤)
  • 高血压
  • 肿瘤溶解综合征
  • 肾功能损害
  • 皮肤癌

服用依鲁替尼时,应避免与柚子、柚子汁、塞维利亚柑橘或杨桃等食物或饮料同时摄入,因为它们可能影响依鲁替尼的代谢和效果。另外,应告知医生和药师自己正在服用的任何其他药物(包括处方药、非处方药、维生素、中草药疗法等),特别是抗凝血药或其他影响血小板凝集的药物,因为它们可能增加出血的风险。如果出现任何不寻常或严重的副作用,应及时联系医生或医疗服务人员。

依鲁替尼的用法和用量

依鲁替尼有胶囊或片剂两种剂型,每日一次口服。通常,每天应于固定时间服用胶囊或片剂。胶囊或片剂至少须用250毫升水吞服。请整粒/整片吞服胶囊和片剂。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊,也不能切开、研碎或咀嚼片剂。依鲁替尼可饭后或空腹服用。

依鲁替尼的推荐剂量根据不同的适应症而有所不同,如下表所示:

适应症 推荐剂量
套细胞淋巴瘤 每日560毫克(4粒140毫克胶囊或1片560毫克片剂)
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 每日420毫克(3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂)
Waldenström的巨球蛋白血症 每日420毫克(3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂)
边缘区淋巴瘤 每日560毫克(4粒140毫克胶囊或1片560毫克片剂)
移植物抗宿主病 每日420毫克(3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂)

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