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吡托布鲁替尼(LOXO-305、Jaypirca)说明书-适应症-价格-中国上市

发布日期:2024-07-07 浏览次数:

慢性淋巴细胞白血病(CLL)是一种惰性的小成熟B细胞白血病,主要影响老年人。它是西方国家最常见的一种白血病,诊断的中位年龄为72岁。大约40%的成人白血病和11%的血液恶性肿瘤是由CLL引起的。该疾病的发病率为每年每10万居民3.5例。

 

BTK抑制剂是B细胞淋巴样恶性肿瘤中最先进的靶向药物。

 

目前,全球已上市6款BTK抑制剂:

第一代:伊布替尼(艾伯维/强生);

第二代:阿卡替尼(阿斯利康)、2019年上市的泽布替尼(百济神州)、2020年上市的替拉鲁替尼(小野制药/吉利德)及奥布替尼(诺诚健华/渤健);

第三代:非共价(可逆)BTK抑制剂Pirtobrutinib吡托布鲁替尼(美国礼来)

 

吡托布鲁替尼作为最新一代BTK抑制剂,与前述的BTK抑制剂的不同点在于机制上的差别。前述一代、二代BTK抑制剂是共价结合、不可逆的与BTK结合,主要与Cys-481位点共价结合。BTK C481突变的患者容易发生耐药。

 

第三代BTK抑制剂吡托布鲁替尼不与Cys-481共价结合,而是通过与BTK蛋白产生氢键结合。

 

因此,对于既往BTK抑制剂耐药、疾病进展或者不耐受的患者,吡托布鲁替尼能够克服BTK活化导致的耐药性问题,临床上也看到不错的疗效。

 

另外,吡托布鲁替尼的选择性更强,大约是既往BTK抑制剂选择性的100倍。

 

2023年1月27日,礼来宣布FDA加速批准其新一代BTK抑制剂吡托布鲁替尼上市,用于三线及以上系统治疗(包括接受其他BTK抑制剂的治疗)的成人复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL)。
 

吡托布鲁替尼是FDA批准的全球首款且唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂。

 

该批准是基于BRUIN研究结果:120例接受Pirtobrutinib(200mg,每日1次)治疗MCL患者的客观缓解率(ORR)为50%,完全缓解率(CR)为13%。

 

安全性方面,所有入组的患者中,最常见(≥20%)的不良反应(ARs)包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。

 

吡托布鲁替尼简要说明书:

药品中文名:吡托布鲁替尼

药品英文名:Pirtobrutinib

药品英文商品名:Jaypirca

研发代号:LOXO-305

靶点:BTK抑制剂

药品别名:吡托替尼、吡托布替尼

规格剂量:100mg*60片/盒;50mg*30片/盒

药品价格:100mg*60片/盒,22122.5美金/盒;50mg*30片/盒,7380美金/盒

美国上市:2023年1月美国首次获批上市

生产厂家:礼来lilly制药

中国上市:未上市

医保报销:未上市,不在医保目录内

吡托布鲁替尼(LOXO-305、Jaypirca)说明书-适应症-价格-中国上市

 

适应症:2023年1月27日,pirtobrutinib(吡托布鲁替尼,Jaypirca)获FDA批准用于接受过至少二线系统治疗(包括BTK抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。

 

用法用量:套细胞淋巴瘤的常用成人剂量:200 mg,口服,每日一次

 

耐药机制:

耐药依旧存在,最近的两份报告强调了Pirtobrutinib治疗进展患者的非c481s BTK突变。令人惊讶的是,这些BTK突变体是激酶死亡突变体,它们具有不活跃的激酶位点,不能自磷酸化Y223,但却显示出活跃的下游信号。

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