乳腺癌药物阿贝西利的用法用量及用药禁忌概述

阿贝西利（Abemaciclib）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，主要用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是在内分泌治疗失效后的患者。这篇文章主要讲了阿贝西利的用药参考、用药禁忌、作用机制、治疗效果等内容。

用药参考

阿贝西利成人推荐剂量为每日两次，每次150毫克，与食物同时服用。与氟维司群联合用药时，氟维司第1天，第15天和第29天使用500毫克肌肉注射，然后每月一次。阿贝西利治疗应由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用，并进行治疗期间的监测。如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利，应告知患者在计划的下一次服药时间继续服药；而不应补服。

用药禁忌

1、过敏反应：对阿贝西利或其任何成分过敏的患者禁用。

2、妊娠：由于阿贝西利可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。育龄女性在接受治疗期间和治疗结束后至少3周内应使用有效的避孕措施以防止怀孕。

3、哺乳期女性：哺乳期女性在接受阿贝西利治疗期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。

4、半乳糖不耐受：患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者禁用，因为阿贝西利含有乳糖成分。

作用机制

阿贝西利通过抑制CDK4/6蛋白的活性，从而防止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，阻止细胞从G1期进入S期，进而抑制肿瘤细胞的增殖。

治疗效果

在MONARCH-2研究中，阿贝西利联合氟维司群与单独氟维司群相比，显著改善了HR+/HER-2-患者内分泌治疗后的中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。MONARCH-3的结果显示，阿贝西利联合芳香化酶抑制剂可显著延长既往未接受系统治疗的晚期乳腺癌患者的PFS。在monarchE研究中，阿贝西利联合内分泌治疗2年相比单独内分泌治疗，对于HR+, HER2-型、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者，降低了浸润性疾病的风险，并且在5年时无浸润性疾病生存（IDFS）和无远处复发生存（DRFS）的绝对获益进一步提升。