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终于等到你,首款KRAS基因靶向药物AMG510获批上市

发布日期:2021-11-20 浏览次数:

肺癌中的KRAS基因突变被称为“最难对付的突变”,一直没有靶向药可用,化疗效果也较差。KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%,其中G12C位点的突变在非小细胞肺癌里占比13%。

多年来,研发针对 KRAS 基因突变的靶向药物迫在眉睫。终于,我们等来了第一缕曙光。

2021年5月28日,美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物Lumakras(Sotorasib),代号为AMG510,中文名索托拉西布。

终于等到你,首款KRAS基因靶向药物AMG510获批上市

图1.美国FDA批准sotorasib(AMG510)获批上市

AMG510获批的适应症:至少经过一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12C阳性非小细胞肺癌。

CodeBreak 100临床试验,证实AMG510疗效

在一项CodeBreak 100的II期临床试验中,纳入了124名存在KRAS基因G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这些患者在经过至少一次系统治疗后病情进展,于是入组开始使用AMG510,使用剂量为960毫克。

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图2.AMG510治疗非小细胞肺癌的疗效数据

公布的疗效数据如下:

36%的患者肿瘤病灶显著缩小,达到了临床部分缓解;58%的患者治疗应答时间超过了6个月。达到临床部分缓解的患者,中位无进展生存期为10.9个月。病情稳定的患者中位无进展生存期也达到了4个月。

基于以上较佳的疗效数据,美国FDA加速批准了AMG510上市,同时批准的还有KRAS基因G12C位点的检测试剂盒。如果患者在血液样本里未能检测到KRAS的突变,那么推荐使用穿刺的组织样本进行检测。

2021年ASCO亚组分析,各组患者都能受益

在2021年的ASCO大会上,有一项关于AMG510的研究结果被公布。研究对该药的疗效,以及患者的基因突变情况做了分析,以此判断基因突变频率是否会影响药物的疗效。

患者使用AMG510进行治疗期间,会使用第二代基因测序技术对KRAS基因G12C位点的突变进行分析,包含基因突变频率MAF(有时候也称之为丰度)、肿瘤突变负荷TMB等。

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图3.AMG510治疗KRAS突变肺癌亚组的治疗应答率

如上图所示,任何亚组,都能在使用AMG510治疗期间获得不错的治疗应答率。TP53基因和STK11基因的共同突变,不影响患者从AMG510的治疗中获益。肿瘤突变负荷TMB也与治疗的应答率关系不大,KRAS基因的G12C位点的突变频率(MAF)也与治疗的应答率无关。

美国FDA批准的药物使用剂量为960毫克,并要求该药上市后进行临床试验,验证是否较低剂量的AMG510也有相应的治疗效果。

用药有什么注意事项?

AMG510所带来的不良反应主要是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

美国FDA还给出了相应的用药指导建议:

1. 如果患者出现间质性肺炎症状需要立即停药,如果确诊为间质性肺炎则永久停药。

2. 在使用该药之前需要进行肝功能测试,出现肝损伤需要停止使用该药。

3. 使用该药期间不能使用减酸剂,以及影响肝脏药物代谢的相关药物,也就是尽量不要吃中药。

期待AMG510与多种药物的强强组合

KRAS基因突变存在于多种肿瘤中,且突变的概率比较高。AMG510这款靶向药物获批上市,打破了多年来KRAS基因突变无靶向的魔咒,为抗击肿瘤带来更多的可能性。

在未来的治疗中,AMG510很可能会与多种药物进行组合。比如与化疗或免疫治疗的间隔穿插治疗,或者是用于肺癌的辅助治疗和新辅助治疗。患者的生存获益将得到大幅度改善。

从无到有,过程是艰难的。但我们相信,未来一定会有更多合适的药物出现。癌度陪同大家一起渡过劫难,迎接明天。


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