阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)治疗前列腺癌患者的疗效怎么样？

前列腺癌是很多男人心里的痛，越来越多的患者被前列腺癌所困扰，还有很多的患者是很快出现了癌细胞扩散发生了转移，这让病情变得岌岌可危。在治疗前列腺癌的药物当中，阿帕他胺是患者关注度比较高的一款。

　　前列腺癌患者接受雄激素剥夺疗法（ADT）后PSA水平上升，那么患者可能进入去势抵抗阶段。延缓转移对于前列腺癌治疗至关重要，有数据显示，近九成的去势抵抗性前列腺癌患者最终会发生骨转移，出现疼痛、骨折和脊髓压迫等症状。一旦癌细胞扩散，患者整体健康状况与预后均会恶化，而阿帕他胺可以帮助非转移性去势抵抗性前列腺癌患者延缓转移发生。

　　作为新一代的抗雄激素药物，阿帕他胺可强效抑制AR活化、核转位、与共激活因子的结合和AR介导的基因表达，与AR的亲和力是第一代雄激素拮抗剂的5倍，且无激动活性；对人前列腺癌细胞系体外作用的IC50 为 16 nM.

　　一项纳入了全球332个研究中心的1207名患者的临床三期报告显示， 阿帕他胺组和安慰剂组的中位无转移生存时间分别为40.5个月和16.2个月（危险比0.28,95％CI 0.23-0.55; P<0.001）。在中位随访20.3个月后，阿帕他胺组和安慰剂组61％和30％的患者仍在接受治疗，生存率数据尚未成熟。但是，中期分析显示了阿帕他胺的有利趋势。阿帕他胺一般耐受良好，不良事件发生率与安慰剂组相似。