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全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

发布日期:2021-12-01 浏览次数:

Retevmo是一种RET激酶抑制剂,它可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。开始治疗前,患者必须使用实验室检测确定RET基因出现变异。Retevmo不但可以抑制天然RET信号通路,也可以抑制可能出现的获得性抗性。

2020年5月8日,美国FDA加速批准礼来公司(Eli Lilly and Company)旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo(selpercatinib)上市,用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)、甲状腺癌。

Retevmo是全球首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。

全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

商品名:Retevmo

通用名:selpercatinib

代号:LOXO-292

靶点RET

厂家:Loxo Oncology

美国首次获批:2020年5月8日

中国首次获批:未获批

获批适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)、甲状腺癌

规格:40mg、80mg

推荐剂量:50公斤以下,120mg;50公斤或以上,160mg;每天2次,口服,直到疾病进展或不可接受的毒性

临床数据

1

以前含铂化疗过的转移性RET融合阳性NSCLC

在LIBRETTO-001队列中,评估了105例先前接受铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者的疗效。

入组人群特征为中位年龄为61岁;59%为女性患者;ECOG评分为0-1(98%)或2(2%);98%的患者存在转移性疾病;患者先前接受过系统疗法,中位数为3;55%的患者曾接受抗pd -1/PD-L1治疗;90%的患者使用NGS(81.9%肿瘤样本)检测到RET融合。

研究数据显示:客观缓解率(ORR)为64%,完全缓解(CR)为1.9%,部分缓解(PR)为62%;中位持续反应时间(DoR)为17.5个月,81%的患者持续反应时间≥6个

全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

图注:Retevmo治疗含铂化疗过RET融合非小细胞肺癌的临床数据

2

初治RET融合阳性NSCLC

在LIBRETTO-001队列中,评估了39例初治RET融合阳性非小细胞肺癌患者的疗效。

入组人群特征为中位年龄为61岁;56%为女性患者;ECOG评分为0-1(100%);所有患者均为转移性疾病;92%的患者在使用NGS时检测到RET融合。

研究数据显示:客观缓解率(ORR)为85%,部分缓解(PR)为85%;中位持续反应时间(DoR)为NE(未达到),58%的患者持续反应时间≥6个月

全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

图注:Retevmo治疗初治RET融合非小细胞肺癌的临床数据

不良反应

在702例患者(包含非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌)中常见1~4级的不良反应有:口干(39%)、腹泻(37%)、高血压(35%)、疲劳(35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)、便秘(25%)、恶心(23%)、腹痛(23%)、头痛(23%)......

在702例患者(包含非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌)中常见3~4级的不良反应有:高血压(18%)、QT间期延长(4%)、腹泻(3.4%)、呼吸困难(2.3%)、疲劳(2%)、腹痛(1.9%)、出血(1.9%)、头痛(1.4%)、皮疹(0.7%)、便秘(0.6%)、恶心(0.6%)......

全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

图注:Retevmo治疗RET融合非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌的不良反应

常见1~4级的实验室异常数据有:AST升高(51%)、ALT升高(45%)、高血糖(44%)、白细胞减少(43%)、白蛋白减少(42%)、低钙(41%)、肌酸酐升高(37%)、碱性磷酸酶增加(36%)、血小板减少(33%)、总胆固醇升高(31%)......

常见3~4级的实验室异常数据有:ALT升高(9%)、AST升高(8%)、低钠(7%)、低钙(3.8%)、血小板减少(2.7%)、碱性磷酸酶增加(2.3%)、高血糖(2.2%)、胆红素升高(2%)、白细胞减少(1.6%)......

全球首个RET突变靶向药LOXO-292正式获批!

图注:Retevmo治疗RET融合非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌实验室异常数据

警告和注意事项

肝脏毒性

高血压

QT间期延长

出血性事件

超敏反应

伤口愈合受损的风险

胚胎毒性

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