阿帕鲁胺 阿帕他胺Apalutamide Apalunix 60mg*120片

阿帕鲁胺(Apalutamide)又译为阿帕他胺，属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。2018年2月14日，阿帕鲁胺获得美国FDA批准上市，用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。阿帕鲁胺是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物，也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。

　　商品名：Apalunix

　　通用名：Apalutamide/阿帕他胺/阿帕鲁胺

　　制药商：Beacon Pharma/孟加拉碧康制药

　　规格：60mg-120片/瓶(盒)

　　阿帕鲁胺(Apalutamide)说明书

　　通用名：Apalutamide

　　商品名：Erleada

　　全部名称：阿帕鲁他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕鲁胺，Apalutamide，Erleada

　　适应症：

　　适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

　　用法用量：

　　推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

　　口服使用。

　　片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。

　　不良反应：

　　最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。

　　禁忌：

　　对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。

　　妊娠。

　　注意事项：

　　接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

　　痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA

　　贮藏：

　　贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

　　贮存在原始包装，不要遗弃干燥剂。避光和潮湿保护。

　　作用机制：

　　阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

　　安全与疗效：

　　Erleada的安全性和有效性基于1,207名非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验。 试验中的患者接受Erleada或安慰剂。 所有患者还接受激素治疗，或者使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者使用手术来降低体内睾酮的数量(手术去势)。 服用Erleada的患者的中位无转移生存期为40.5个月，而服用安慰剂的患者的中位无转移生存期为16.2个月。