发布日期:2021-11-07 浏览次数:次
阿帕鲁胺(Apalutamide)又译为阿帕他胺,属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。2018年2月14日,阿帕鲁胺获得美国FDA批准上市,用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。阿帕鲁胺是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物,也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。
商品名:PROSTAXEN价格
通用名:Apalutamide/阿帕他胺/阿帕鲁胺
制药商:Everest Pharma/孟加拉珠峰制药
规格:60mg-30片/瓶(盒)
Apalutamide阿帕他胺剂型
片剂 60毫克
前列腺癌
适用于非转移性,去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)
口服 每天1次 240mg(即4片60mg片剂)
剂量调整
≥对毒性3或不可忍受的不良影响
保持剂量直至症状改善至≤Grade1或原始等级,然后
如果有必要,以相同剂量或减少剂量(180 mg或120 mg)恢复
剂量注意事项
接受抗雄激素治疗的患者(如阿帕鲁胺)也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物(如亮丙瑞林,曲普瑞林,戈舍瑞林,组胺瑞林),或应接受双侧睾丸切除术
口服管理
可带或不带食物
整片吞服; 不要咀嚼,粉碎或分裂
存储
储存在受控的室温下(20-25°C [68-77°F]); 允许的温度为15-30°C(59-86°F)
存放在原始包装中
不要丢弃干燥剂
避免光照,避免潮湿
不良反应
> 10%所有等级
高胆固醇血症,非禁食(76%)
贫血(70%)
高血糖症(70%)
高甘油三酯血症,非禁食(67%)
白细胞减少症(47%)
淋巴细胞减少症(41%)
疲劳(39%)
高钾血症(32%)
高血压(25%)
皮疹(24%)
腹泻(20%)
恶心(18%)
关节痛(16%)
秋季(16%)
体重下降(16%)
热水冲洗(14%)
骨折(12%)
食欲下降(12%)
周围水肿(11%)
> 10%等级3-4
高血压(14%)
1-10%
甲状腺功能减退症(8%)
瘙痒症(6.2%)
缺血性心脏病(3.7%)
心力衰竭(2.2%)
1-10%的等级3-4
皮疹(5%)
骨折(3%)
下降(2%)
高甘油三酯血症,非禁食(2%)
淋巴细胞减少(2%)
高钾血症(2%)
高血糖(2%)
疲劳(1%)
体重下降(1%)
腹泻(1%)
<1%3 – 4级
贫血(0.4%)
白细胞减少症(0.3%)
食欲下降(0.1%)
高胆固醇血症,非禁食(0.1%)
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