用药指导

靶向药中的“万金油”:卡博替尼的神奇使用价值

发布日期:2022-08-25 浏览次数:

在抗癌界,有一个非常神奇的抗癌药。江湖简称“184”,曾有业内大佬,调侃这是一个“万金油”抗癌药,犹如“混世魔王”,极具个性。

那么我们来深入探究一下卡博替尼有哪些神奇而广泛的使用价值。

卡博替尼(Cabozantinib)由美国Exelixis生物制药公司研发,是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。 目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果;

对于骨转移的控制效果也非常突出,因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。

肾癌:效果翻倍

2017年,一篇发表在JCO上的临床数据刷新了肾癌一线治疗十几年的数据,卡博替尼的治疗效果远优于肾癌一线用药——舒尼替尼。

研究显示:卡博替尼的有效率是舒尼替尼的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。

2016年,卡博替尼Cabometyx 被FDA批准用于先前接受过抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌,2017年12月19日,FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。 肝癌:疾病控制率优异

发表在新英格兰医学期刊(NEJM)上的一项III期研究表明:一线治疗失败的晚期肝癌患者使用卡博替尼,生存期明显延长(11.3 vs 7.2),死亡风险下降了37%,疾病控制率达66%。

目前,卡博替尼已成为晚期肝癌二线标准治疗的选择之一。

甲状腺癌:生存期延长近4年

一项国际多中心、随机、对照、双盲试验,330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼和传统标准治疗。

对于RET M918T突变的患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。

总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。因此,卡博替尼被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。

肺癌:控制率接近100%

治疗RET重排肺癌

2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。

临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。

治疗EGFR突变肺癌

在2016年,《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据。

结果显示:一线治疗失败的EGFR野生型患者,卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%,生存期是13.3个月。

子宫内膜癌:适用广泛,效果惊人

2020年4月,《临床肿瘤学杂志》公布了卡博替尼用于治疗晚期难治性子宫内膜癌的II期临床试验数据,102名患者入组,接受卡博替尼单药治疗。

1)子宫内膜样腺癌,3个月无疾病进展率为67%;

2)浆液性腺癌,3个月无疾病进展率为56%,

3)其他少见病理类型,3个月无疾病进展率为47%。

4)有6名患者疗效维持时间超过了1年,2名患者疗效已经维持超过30个月。

前列腺癌:有效率超90%

一项II期临床试验探索利用卡博替尼联合传统的抗雄治疗,结果显示:中位无疾病进展生存期为16.1个月,中位总生存时间远未达到。

83%的患者PSA明显下降(降幅超过90%),87%的患者碱性磷酸酶明显下降;81%的患者骨扫描评估的骨转移明显改善,有可测量病灶的患者中90%的患者病灶缩小超过30%。

骨转移的“实力悍将”

骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。 临床结果显示,卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%

对黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%

在一项II期篮氏研究中,采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。下图为两位骨转移的mCRPC患者,在疾病进展的情况下,每天接受40mg的卡博替尼治疗,6周后,骨扫描显示骨转移情况明显好转。

联合免疫:黄金搭档

近几年,越来越多的研究提示:卡博替尼可以调节肿瘤患者免疫功能,增加患者对PD-1抗体的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”,进行联合治疗。

一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验,治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。

18位可以评估疗效的患者,6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率是71%。

高效低价,不是奢望卡博替尼靶点众多,是近年来备受关注的广谱抗癌药,原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此,在欧美市场,卡博替尼广受关注,价格十分昂贵,月使用费在6万元左右。

卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请,中国患者用药仍需前往第三国开处方购买,但估计这一价格对一般中国家庭患者而言,仍将难以承担。靶向药中的“万金油”:卡博替尼的神奇使用价值

印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台,旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务,让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择,基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品,欢迎咨询!官方微信 Yindu7689