发布日期:2023-09-22 浏览次数:次
艾伏尼布 (Ivosidenib)是一种小分子、口服的突变细胞质异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)抑制剂,由Agios制药公司开发,用于治疗IDH1突变患者的癌症。
Ivosidenib (AG-120)是一种新型靶向药物,能够通过抑制突变体异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)抑制肿瘤代谢物2-羟戊二酸的产生,控制肿瘤细胞的生长、发展。
Ivosidenib是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)突变体抑制剂,临床主要用于治疗IDH1突变体(mIDH1)急性髓性白血病(AML)。临床前研究表明,在ivosidenib中加入阿扎胞苷可增强mIDH1抑制相关的分化和细胞凋亡。
IDH1酶的突变形式产生一种代谢物,2-羟戊二酸(2-HG),它被认为在急性髓性白血病(AML)、胶质瘤和其他癌症的形成和进展中发挥作用。升高的2-HG水平会干扰细胞代谢和表观遗传调节,从而促进肿瘤的发生。Ivosidenib靶向IDH1代谢途径,以防止肿瘤代谢物2-HG的积累。
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