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比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)针对黑色素瘤治疗效果怎么样呢

发布日期:2022-02-15 浏览次数:

贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。

 

比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)针对黑色素瘤治疗效果怎么样呢贝美替尼是美国Array生物制药公司独家研制的治疗黑色素瘤的药物,2018年获得美国FDA批准上市,联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。美国产的黑色素瘤治疗药贝美替尼疗效如何?

一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了贝美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效:贝美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。临床试验的PFS和OS数据显示,在黑色素瘤靶向治疗领域里,新药组合相比传统单药具有“空前优势”。


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