Tabrecta(Capmatinib)卡玛替尼说明书

剂型

片剂:Tabrecta(Capmatinib)卡玛替尼

• 150mg：淡橙棕色，椭圆形，弯曲的薄膜包衣，带有斜边，无刻痕，一侧凹入“ DU”，另一侧凹入“ NVR”
• 200mg：黄色，椭圆形，弯曲的薄膜包衣，带斜面边缘，无刻痕，一侧凹陷有“ LO”，而另一侧凹陷了“ NVR”

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许偏移介于15°C和30°C（59°F和86°F）之间。防潮。首次打开瓶子6周后，丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

适应症

Tabrecta(Capmatinib)卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤具有MET外显子14跳跃（METEX 14）突变。

剂量和给药

TABRECTA的推荐剂量为每天400ｍｇ，每日２次，含或不含食物。

吞服TABRECTA整片片剂，请勿摔碎，压碎或咀嚼药片。

如果患者错过服药或呕吐，请不要补服药，而应在计划的下一个时间服药。

不良反应的剂量调整

表1：推荐减少剂量

 

 

减少剂量	剂量和时间表
第1次	每天两次口服300毫克
第2次	每天两次口服200毫克

对于每天2次口服不能耐受200 mg的患者，永久停用TABRECTA。

表2：剂量调整建议

不良反应	严重程度	剂量调整
间质性肺疾病（ILD）/肺炎	任何级别	永久停用TABRECTA。
ALT和/或AST升高而总胆红素却没有升高	3级	暂停使用TABRECTA，直到恢复到基线ALT / AST。如果在7天内恢复到基线，则以相同剂量恢复TABRECTA；否则以减少的剂量恢复TABRECTA。
	4级	永久停用TABRECTA。
在没有胆汁淤积或溶血的情况下，ALT和/或AST升高，总胆红素升高	ALT和/或AST大于ULN的3倍，总胆红素大于ULN的2倍	永久停用TABRECTA。
总胆红素增加而同时ALT和/或AST却没有增加	2级	停用TABRECTA，直至恢复至基线胆红素水平。如果在7天内恢复到基线，则以相同剂量恢复TABRECTA；否则以减少的剂量恢复TABRECTA。
	3级	停用TABRECTA，直至恢复至基线胆红素水平。如果在7天内恢复到基线水平，则以减少的剂量恢复TABRECTA；否则将永久终止TABRECTA。
	4级	永久停用TABRECTA。
其他不良反应	2级	保持剂量水平。如果无法忍受，请考虑扣留TABRECTA直至解决，然后以减少的剂量恢复TABRECTA。
	3级	保留TABRECTA直至解决，然后以减少的剂量恢复TABRECTA。
	4级	永久停用TABRECTA。
缩写：ALT，丙氨酸转氨酶；AST，天冬氨酸转氨酶；ILD，间质性肺疾病；ULN，正常上限。 根据CTCAE版本4.03（CTCAE =不良事件的通用术语标准）进行分级。

 

 

副作用

标签上其他地方描述了以下临床上显着的不良反应：

• 间质性肺炎(ILD) /肺炎
• 肝毒性

临床试验经验

由于临床试验是在变化很大的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

转移性非小细胞肺癌

在GEOMETRY mono-1中评估了TABRECTA的安全性。患者每天口服两次TABRECTA 400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（N = 334）。在接受TABRECTA的患者中，有31％的患者暴露了至少6个月，而16％的患者暴露了至少一年。

• ≥2％的患者的严重不良反应包括呼吸困难（7％），肺炎（4.8％），胸腔积液（3.6％），一般身体健康恶化（3％），呕吐（2.4％）和恶心（2.1％） 
• 16％的患者因不良反应而永久停用TABRECTA
• 51％接受TABRECTA治疗的患者中发生了严重的不良反应
• 54％接受TABRECTA治疗的患者中由于不良反应而导致剂量中断
• 0.3％，由于肺炎，1名患者发生了致命的不良反应。
• > 2％接受TABRECTA的患者需要进行剂量中断，不良反应包括周围水肿，血肌酐升高，恶心，呕吐，脂肪酶升高，ALT升高，呼吸困难，淀粉酶升高，AST升高，血液胆红素升高，疲劳和肺炎。
• 23％接受TABRECTA治疗的患者中由于不良反应导致减少剂量
• > 2％接受TABRECTA的患者需要减少剂量改善不良反应：包括周围水肿，ALT升高，血肌酐升高和恶心。
• 接受TABRECTA的患者最常见的不良反应（≥20％）是周围性水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。
• 导致TABRECTA永久停药的最常见不良反应（≥1％）是水肿（1.8％），肺炎（1.8％）和疲劳（1.5％）

在接受TABRECTA治疗的患者中，发生临床相关不良反应的发生率不到10％，包括瘙痒（过敏性和全身性），间质性肺炎(ILD)/肺炎，蜂窝织炎，急性肾损伤（包括肾衰竭），荨麻疹和急性胰腺炎。

风险摘要

怀孕
根据动物研究的发现及其作用机理，TABRECTA对孕妇给药可引起胎儿伤害。目前尚无孕妇使用TABRECTA的可用数据。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。

儿童用药

尚未确定TABRECTA在儿科患者中的安全性和有效性。

老人用药

在GEOMETRY mono-1中，334名患者中有57％年龄在65岁或以上，而16％是75岁或以上。这些患者和年轻患者之间在安全性或有效性方面未观察到总体差异。