发布日期:2024-12-11 浏览次数:次
达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。
达沙替尼是一种用于治疗特定白血病的抗肿瘤药物,主要适用于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)患者,涵盖其慢性期、加速期和急变期。达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂,能够抑制BCR-ABL激酶及多种其他致癌激酶,从而抑制白血病细胞的增殖。
与针对Bcr-Abl融合蛋白单靶点的伊马替尼和尼洛替尼相比,达沙替尼属于多靶点药物,对5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶,即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin(EPH)均有作用。 达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ,其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍,是尼洛替尼的16倍,且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。
该药物在临床应用中显示出较高的疗效,但也可能伴随一些不良反应,如骨髓抑制、出血、体液潴留等,需根据患者的具体情况进行剂量调整和监测。达沙替尼的服用需严格遵循医嘱,以确保安全有效的治疗。
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