图卡替尼的上市，疗效，优势，应用，仿制药上市了吗

图卡替尼（Tucatinib，商品名：Tukysa）作为一种针对HER-2高度选择性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），自2020年4月17日获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准以来，已成为HER-2阳性转移性乳腺癌患者，特别是伴有脑转移患者的重要治疗选择。

　　图卡替尼的上市

　　FDA批准：2020年4月17日，图卡替尼获得FDA加速批准，用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌患者，特别是那些已接受过至少三种HER-2靶向治疗的脑转移患者。此外，图卡替尼还获得了FDA的孤儿药资格，用于治疗患有脑转移的乳腺癌病人。

　　上市时间：原计划于2020年8月上市，但由于其显著的疗效和优异的入脑能力，图卡替尼获得了FDA的加速批准，并于2020年4月提前上市。

　　图卡替尼的疗效与优势

　　入脑活性：图卡替尼相较于其他药物更易于穿透血脑屏障，对于治疗伴有脑转移的乳腺癌患者具有显著优势。临床试验显示，治疗两年后，服用图卡替尼的患者存活率为45%，而对照组仅为27%。

　　HER-2选择性：图卡替尼对HER-2阳性的选择性更高，这种特性决定了其造成的副作用会更小，更耐受。尽管图卡替尼与来那替尼等其他药物的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小。

　　联合治疗效果：在国际多中心随机对照临床研究HER2CLIMB中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗组在无进展生存期上表现更佳，能够将脑转移患者的颅内进展或死亡风险减少三分之二，死亡风险降低约52%。

　　图卡替尼的临床应用

　　适应症：图卡替尼适用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌，特别是对于那些已接受过至少三种HER-2靶向治疗的脑转移患者。

　　用法用量：推荐剂量为口服300毫克，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　副作用：图卡替尼可能引起的副作用包括腹泻、手足综合症、恶心、疲劳、呕吐等，但通常为低度、短暂且可逆的。

　　图卡替尼作为一种针对HER-2高度选择性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其显著的疗效和优异的入脑能力为HER-2阳性转移性乳腺癌患者，特别是伴有脑转移的患者提供了新的治疗选择。