卡帕塞替尼是什么药物？全面解析这种抗癌新药

在医学领域，新的药物不断涌现，为治疗各种疾病提供了新的可能性。其中，卡帕塞替尼（Capmatinib）作为一种新型抗癌药物，受到了广泛的关注。本文将全面解析卡帕塞替尼，带您了解这种药物的特点、用途以及在治疗癌症方面的潜力。

卡帕塞替尼的简介

激素受体 （HR） 阳性，尤其是雌激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌是转移性乳腺癌最常见的亚型，每年导致超过 400,000 人死亡。虽然基于内分泌的治疗是一线治疗，但最终会出现耐药性，使化疗成为唯一但通常无效的治疗方法。因此，在开发基因靶向治疗方面进行了大量研究。

PIK3/AKT通路是乳腺癌中最常见的激活通路之一，主要通过AKT1的组成型活性突变、PIK3/AKT通路的负调节因子PTEN的功能丧失突变或PIK3CA突变。因此，靶向PIK3/AKT通路为乳腺癌的治疗提供了一种很有前途的方法，导致了泛AKT激酶抑制剂capivasertib的开发。

Capivasertib属于称为抗肿瘤药的药物组。它干扰癌细胞的生长，最终被破坏。由于正常细胞的生长也可能受到药物的影响，因此也会发生其他不良反应。其中一些可能很严重，必须向您的医生报告。

卡帕塞替尼的用途

Capivasertib 与氟维司群联合用于治疗激素受体 （HR） 阳性、人表皮生长因子受体 2 （HER2） 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在转移性环境中接受至少一种基于内分泌的方案进展或在完成辅助治疗后 12 个月内复发，经 FDA 批准的测试检测到一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 改变。

卡帕塞替尼的作用机制

Capivasertib 是丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 的所有 3 种亚型（AKT1、AKT2 和 AKT3）的抑制剂，可抑制下游 AKT 底物的磷酸化。肿瘤中的AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶（PIK3CA）催化亚基α突变的结果。

卡帕塞替尼的副作用和注意事项

卡比妥替布有效性的药效学反应的暴露-反应关系和时程尚未完全表征。在80至800毫克（批准推荐剂量的0.2至2倍）的剂量下，观察到腹泻（CTCAE 2至4级）、皮疹（CTCAE 2至4级）和高血糖（CTCAE 3级或4级）的暴露-反应关系。

在推荐的capivasertib剂量下，未观察到QTc间期平均增加>20毫秒。

在使用卡帕塞替尼时，还需要注意以下几点：

遵循医嘱：患者应严格遵循医生的用药指导，按照规定的剂量和用药时间进行用药。

告知医生过敏史：如果患者对卡帕塞替尼或其他药物存在过敏史，应提前告知医生，以避免可能的药物过敏反应。

定期监测：在使用卡帕塞替尼期间，患者需要定期接受医生的监测和评估，以确保药物的疗效和安全性。

总结

卡帕塞替尼作为一种新型抗癌药物，在治疗激素受体 （HR） 阳性、人表皮生长因子受体 2 （HER2） 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌中有良好的表现。然而，卡帕塞替尼也可能产生一些副作用，需要在使用时密切监测患者的身体状况，并遵循医生的用药指导。随着对卡帕塞替尼的进一步研究，我们有望更深入地了解其作用机制和潜在应用，为癌症患者带来更多的希望。