肺癌是全球癌症死亡的主要原因，其中约84%的患者被诊断为非小细胞肺癌（NSCLC）。在肺癌患者中，ROS1基因融合非常少见，发生在约1-2%的非小细胞肺癌患者中，且以女性居多。根据国际治疗指南，ROS1靶向药物是ROS1基因融合肿瘤患者的首选。
2023年6月28日，国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（Repotrectinib，代号TPX-0005）的新药上市申请，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
瑞普替尼是新一代靶向作用于包括非小细胞肺癌在内的晚期实体瘤ROS1和NTRK致癌因子的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。携带ROS1和NTRK基因融合的肿瘤患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。瑞普替尼是独特设计用于解决疾病进展的关键驱动因素。
临床数据表明，瑞普替尼针对无论是初治还是经治的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者都显示出了积极的效果。瑞普替尼全球I/II期TRIDENT-1注册性研究结果如下：
71例初治队列（EXP-1）患者总客观缓解率（cORR）为79%。其中，11例来自中国的患者总客观缓解率为91%，缓解持续时间（DOR）的范围是3.6+月到7.5+月，中位随访时间3.7个月。
26例既往接受过1个前线ROS1瑞普替尼TKI+1个前线化疗的经治队列（EXP-2）患者总客观缓解率为42%。其中，3例来自中国的患者总客观缓解率为67%。
18例既往接受过2个前线ROS1瑞普替尼TKI的经治队列（EXP-3）患者总客观缓解率为28%。其中，4例来自中国的患者总客观缓解率为50%。
56例既往接受过1个前线ROS1瑞普替尼TKI并且未接受化疗或免疫治疗的经治队列（EXP-4）患者总客观缓解率为36%。其中，11例来自中国的患者总客观缓解率为36%。
安全性方面，在总计380例患者中瑞普替尼的耐受性良好。
作为新一代“传奇”抗癌药，瑞普替尼是备受瞩目和期待的。对于中国的患者来说，这些抗癌“特药”也不再遥远。
据了解，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）于2023年5月授予肺癌新药瑞普替尼优先审查资格。通常情况下，在国内获得优先审评认定的药物会在130日内完成上市审批，这意味着该药将有望在今年下半年在中国获批上市，为更多患者带来全新的希望！
参考资料：
1.https://ir.zailaboratory.com/zh-hans/news-releases/news-release-details-46.
2.https://www.businesswire.com/news/home/20230528005015/en.
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