图卡替尼/妥卡替尼适应症和用法用量，不良反应剂量调整

2020图卡替尼获美国初始批准，图卡替尼适应症和用法

　　图卡替尼是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者在转移性转移瘤中曾接受过一种或多种基于抗HER2的方案环境。

　　剂量和给药

　　推荐剂量：每天两次口服300毫克，有或没有食物。

　　对于严重肝功能不全的患者，推荐剂量为每天两次口服200mg。

　　图卡替尼不良反应剂量调整

　　不良反应的剂量调整表1和表2中提供了推荐的图卡替尼剂量减少和不良反应剂量调整。有关这些药物剂量调整的信息。

　　表1：针对不良反应的推荐图卡替尼剂量减少

　　无法耐受每天两次口服150mg的患者永久停用图卡替尼。

　　表2：针对不良反应的推荐图卡替尼剂量修改

　　1. 基于美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版的等级

　　2. 缩写：ULN=正常上限；ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天冬氨酸氨基转移酶

　　严重肝功能损害的剂量调整

　　对于有严重肝功能不全的患者 (Child-Pugh C)，将推荐剂量减至200mg，每天两次口服[见特殊人群中使用，临床药理学。

　　与强CYP2C8抑制剂同时使用的剂量调整避免同时使用强效CYP2C8抑制剂与 图卡替尼。如果无法避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，则将推荐剂量减少至100mg，每天两次口服。在停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前服用的图卡替尼剂量。