Exkivity （mobocertinib）对NSCLC的疗效如何？

注：2023年10月2日，武田药品宣布Exkivity自愿退出美国和全球市场。Exkivity未达到3期EXCLAIM-2验证性试验的主要终点，也不符合FDA授予的用于治疗NSCLC的加速批准的要求。

要点

通过观察总体缓解率 （ORR） 和对治疗的反应持续时间 （DoR） 来确定 Exkivity 的有效性。

在临床研究中，114 例非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者中有 32 例 （28%） 对 Exkivity 治疗有部分反应。在这些患者中，对治疗的反应持续了约17.5个月。

近 59% 的有反应的患者有持续至少 6 个月的反应。中位总生存期为24个月（2年）。

Exkivity研究结果

2021年9月，FDA根据一项名为“研究101”的临床研究，加速批准了Exkivity（mobocertinib）。这项研究包括 114 名非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者，这些患者已经扩散到身体的其他部位，无法通过手术切除。这些患者的肺癌中具有EGFR外显子20插入突变，这是通过特殊测试确定的。

患者正在接受或以前接受过含有铂的化疗，但他们的病情恶化了。在这项研究中，参与者每天一次接受 160 毫克口服剂量的 Exkivity，直到他们的肺癌恶化或出现无法忍受的副作用。

Exkivity 的有效性是通过观察总体缓解率 （ORR） 和缓解持续时间 （DoR） 来确定的。ORR 着眼于有多少人使用 Exkivity 看到了肿瘤反应，如缩小。DoR 衡量响应持续了多长时间。

总体而言，约28%的人（32/114）对Exkivity治疗有部分反应，反应持续了约17.5个月。近 59% 的有反应的患者 （19/32） 有持续至少 6 个月的反应。中位总生存期为24个月（2年）。中位数意味着一半的人寿命超过24个月，另一半人的寿命少于24个月。

2023年10月2日，武田药品宣布自愿退出Exkivity，原因是加速批准验证性研究未达到要求的终点。

Exkivity 常见副作用

Exkivity研究101中报告的最常见的副作用（>20%）是：腹泻；皮疹；口腔溃疡；呕吐；食欲下降；指甲周围皮肤感染；恶心；肌肉或骨骼疼痛；干性皮肤；感觉疲倦。

Exkivity 标签带有针对 QTc 间期延长和尖端扭转型室性心动过速（危险心律类型）的方框警告、针对某些类型的肺或心脏毒性和腹泻的警告。

什么是Exkivity？

Exkivity （mobocertinib）是一种口服激酶抑制剂，先前被批准用于治疗伴有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些突变在铂类化疗期间或之后进展。这是一种专门针对EGFR外显子20插入突变而设计的同类首创口服疗法。

当可用时，Exkivity 以 40 毫克胶囊的形式出现。推荐剂量为 160 毫克（4 粒胶囊），口服，每日一次，随餐或不随餐均可。