印度迈兰Mylan三合一抗HIV组合·阿奎特ACRIPTEGA

【什么是艾滋病HIV？】

艾滋病是由艾滋病毒感染所引起的一种以严重免疫缺陷为特征的性传播疾病，病原体就是艾滋病毒。主要的传染方式是不洁的性行为、性接触传播，当然也可以通过血液传播、母婴传播等其它的方式传播。艾滋病毒感染人体之后主要是攻击人体的T淋巴细胞，导致淋巴细胞的破坏，最终引起人体免疫功能的严重损伤，出现各种各样的机会感染以及恶性肿瘤，如果不治疗最终会导致死亡。

一般从感染艾滋病毒到出现比较典型的艾滋病的症状，需要大概8-10年左右的时间，当然每个人的长短也不一样。目前有很多抗艾滋病毒的药物可以控制艾滋病毒对人体的破坏，但是不能将艾滋病毒彻底地根除，所以目前艾滋病还是一种不能治愈的疾病。

【三合一抗HIV·阿奎特】

【阿奎特优势】

阿奎特含有 3 种活性成分：多替拉韦（整合酶链转移抑制剂 [INSTI]）、拉米夫定和替诺福韦二吡呋酯。具有以下优势：
多替拉韦：50mg；拉米夫定：300mg；替诺福韦酯：300mg。有效成分拉米夫定口服后吸收迅速，生物利用度约为80-85%。拉米夫定主要经肾脏排出，半衰期为 5 至 7 小时。

富马酸替诺福韦地索普西被迅速吸收，然后转化为替诺福韦。空腹服用时生物利用度约为 25%，随着高脂肪膳食的增加而增加。阿奎特中的替诺福韦主要通过肾脏肾小球过滤和肾小管排泄，大约 70-80% 的剂量以原形从尿液中排出。
多替拉韦口服后吸收迅速，平均Tmax约为2-3小时。食物是增加多替拉韦吸收程度但减慢其吸收速率的因素。因此，建议对整合酶耐药的 HIV 患者将阿奎特与食物一起服用。该药物通过葡糖苷酸结合代谢，并在较小程度上通过 CYP3A4 系统代谢。未变化形式的多替拉韦很少被肾脏消除（<1% 的剂量），其中大部分（约 53% 的口服剂量）在粪便中以原形消除。

【阿奎特适应症】

多替拉韦、拉米夫定和富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂是多替拉韦（整合酶链转移抑制剂 [INSTI]）、拉米夫定和替诺福韦二吡呋酯（均为核苷逆转录酶抑制剂）的组合，用于治疗 HIV-1 成人和体重至少 35 公斤的儿童患者感染。

【阿奎特计量和给药】

1、妊娠试验：在青少年和有生育潜力的成人开始服用阿奎特之前要进行妊娠试验。

2、在服用阿奎特之前要测试HBV感染。

3、在开始服用阿奎特和服用期间，要监测患者的血清肌酐、估计肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。在患有慢性肾病的患者中，还评估血清磷。

4、成人和体重至少 35 公斤的儿童患者：每天一粒。可以于或不与食物同服。如果阿奎特与UGT1A 或 CYP3A 诱导剂一起给药，则推荐的多替拉韦给药方案为 50 mg，每天两次。需要额外服用50毫克剂量的多替拉韦，与阿奎特给药时间间隔12小时。

5、因为阿奎特为固定三合一计量产品，不能调整剂量，因此不推荐需要调整剂量的患者。

【禁忌】

1、阿奎特片剂不应与含有活性成分多替拉韦、拉米夫定或富马酸替诺福韦或胞苷类似物（如恩曲他滨和阿德福韦酯）的产品同时使用；

2、使用阿奎特治疗并不能完全消除通过性行为或血液将 HIV 传播给他人的可能性，尽管风险可能会降低。因此，艾滋病毒感染者必须继续采取适当的艾滋病毒预防措施；

3、尚未在严重肝病患者中研究多替拉韦的安全性。因此，只有当获益大于对健康风险并且需要密切监测安全性时，阿奎特才应用于肝病患者；因为患有慢性乙型或丙型肝炎的人在接受抗逆转录病毒联合治疗时，其肝脏出现严重不良反应的风险增加，甚至可能致命；4、已有报道与阿奎特中多替拉韦中相关的超敏反应，其特征是皮疹，有时是器官功能障碍；

5、肾功能：替诺福韦主要通过肾小球过滤和肾小管分泌由肾脏代谢。因此，在肾功能受损的患者中，会影响阿奎特代谢。

6、乳酸性酸中毒是一种罕见但可能危及生命的并发症，与核苷类逆转录酶抑制剂 (nNRTIs) 有关；

7、胰腺炎：如果临床症状或血液检查结果提示胰腺炎，应立即停药；

机会性感染：接受阿奎特等抗逆转录病毒治疗的人发生机会性感染或其他 HIV 感染并发症的风险增加。

【不良反应】

在成人受试者中：最常见的不良反应是失眠、疲劳、头痛、腹泻、皮疹、疼痛和抑郁。

在儿科受试者中：最常见的不良反应是发烧和咳嗽。

【注意事项】

1、已经报道了与皮疹、体质异常和器官功能障碍（包括肝脏）相关的超敏反应相关损伤。如果出现超敏反应的体征或症状，请立即停用阿奎特。

2、在接受含多替拉韦方案的患者中已有肝毒性报道。建议监测肝毒性。

3、在受孕时和妊娠早期服用阿奎特可能会发生胚胎-胎儿毒性。由于存在神经管缺陷的风险，在受孕时至妊娠早期应考虑使用阿奎特替代疗法。有生育潜力的青少年和成人在服用期间应采取有效避孕措施。

4、新发或恶化的肾功能损害：可能包括急性肾功能衰竭和范可尼综合征。避免在同时或近期使用肾毒性药物时服用阿奎特。

5、骨密度 (BMD) 降低：评估有病理性骨折病史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者的骨密度。

6、有报道接受联合抗逆转录病毒治疗的患者出现免疫重建综合征。

7、乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大：如果患者出现乳酸性酸中毒或明显肝毒性症状要立即停药。

8、胰腺炎：有胰腺炎病史或其他重要胰腺炎危险因素的儿科患者慎用。