新药|RYZUMVI(0.75%酚妥拉明)眼科溶液美国获批治疗由肾上腺素能激动剂或抗副交感神经药物引起的散瞳作用

2023年09月27日（密歇根州法明顿希尔斯和匹兹堡）眼科生物制药公司Ocuphire Pharma, Inc.和全球医疗保健公司 Viatris Inc.联合宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准 RYZUMVI™（酚妥拉明眼用溶液）0.75% 用于治疗-由肾上腺素激动剂（如去氧肾上腺素）或副交感神经阻滞剂（如托吡卡胺）引起的瞳孔散大。

RYZUMVI 在涉及 600 多名受试者的综合 MIRA 临床试验计划中进行了评估，包括 MIRA-1 2b 期试验、MIRA-2 和 MIRA-3 3 期关键试验以及 MIRA-4 3 期儿科试验。在MIRA-2和MIRA-3试验中，共有553名12至80岁的受试者被随机分组​​，这些受试者因滴注去氧肾上腺素或托吡卡胺或氢溴酸羟苯丙胺和托吡卡胺（Paremyd）的组合而引起瞳孔散大。滴入散瞳剂一小时后，给予两滴（研究眼）或一滴（另一眼）RYZUMVI 或安慰剂（媒介物）。研究眼睛从基线瞳孔直径恢复到 ≤0.2 毫米的受试者百分比在统计学上显着更高 (p<0. 01）在 MIRA-2 和 MIRA-3 试验中，与安慰剂（载体）组相比，RYZUMVI 组在 60 分钟至 24 小时的所有时间点进行测量（参见美国 PI 中的图 1）。RYZUMVI 对所有年龄段的疗效相似，包括 3 至 17 岁的儿科受试者。12 至 17 岁的儿科受试者 (n=27) 在 MIRA-2 和 MIRA-3 中接受治疗，3 至 11 岁的儿科受试者 (n=11) 在 MIRA-4 中接受治疗。

超过 5% 的受试者报告的最常见眼部不良反应是滴注部位不适，包括疼痛、刺痛和烧灼感 (16%) 和结膜充血 (12%)。超过 5% 的受试者报告的唯一非眼部不良反应是味觉障碍 (6%)。

Ryzumvi (Phentolamine Ophthalmic Solution) 0.75% Eye Drops 是一款专有、不含防腐剂的眼药水配方，其中包含了0.75%的酚妥拉明（phentolamine）。通过阻断只有在虹膜扩张肌上表达的α1受体，酚妥拉明能够在不影响睫状肌的情形下调节瞳孔大小（睫状肌是眼睛用以调整看远近物体的肌肉）。Ryzumvi被开发用以逆转药物引起的瞳孔扩大、老花眼以及昏暗视觉障碍（DLD）。

RYZUMVI 预计将于 2024 年上半年在美国上市。

据估计，美国每年进行 1 亿次散瞳手术，以检查视网膜（眼后部），用于常规检查、疾病监测或外科手术。药物引起的瞳孔散大在成人和儿童中可持续长达 24 小时。药物引起的瞳孔散大的副作用包括对光敏感（畏光）和视力模糊，这可能会导致阅读、工作和驾驶困难。