药品说明

泰立沙拉帕替尼说明书

发布日期:2021-12-16 浏览次数:

剂型

为250mg片剂

口服管理

饭前至少1小时或饭后1小时

修改腹泻,心脏毒性,其他毒性,严重肝功能损害和CYP3A4相互作用的剂量(见剂量调整)

乳腺癌

HER2过度表达转移性乳腺癌

  • 与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者,其肿瘤过度表达HER2并接受过包括蒽环类,紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗
  • 在第1-21天,在重复的21天周期中,在第1-14天连续地与卡培他滨(2000mg / m 2 /天PO分开q12hr)连续1250mg 每天

激素阳性和HER2阳性晚期乳腺癌

  • 表明与来曲唑联合治疗激素受体阳性和HER2阳性乳腺癌的绝经后妇女,需要进行激素治疗
  • 1500mg PO qDay连续给予来曲唑2.5mg 每天

剂量修改

降低LVEF

  • LVEF≥2级或LVEF低于机构正常下限时停止; 拉帕替尼可在恢复后以1000mg /天重新开始

腹泻

  • 中断给药腹泻是3级或1级或2复杂功能(中度至重度腹部绞痛,恶心呕吐≥Grade2,性能下降的状态,发烧,败血症,粒细胞减少,坦率出血,或脱水)
  • 当腹泻消退至≤Grade1时,可以较低剂量(从1,250 mg /天减少至1,000 mg /天或从1,500 mg /天减至1,250 mg /天)重新引入
  • 4年级:永久停止

其他毒性

  • 停止或中断其他毒性剂量≥2级
  • 当毒性提高至≤Grade1时,可以标准剂量重新启动
  • 毒性反复发生:可以较低的剂量重新引入(从1,250毫克/天减少到1,000毫克/天或从1,500毫克/天减少到1,250毫克/天)

CYP3A4抑制剂或诱导剂

  • 伴随强效CYP3A4抑制剂:将剂量减少至500毫克/天
  • 伴随强CYP3A4诱导:逐渐从1250毫克/天滴定高达4500毫克/天(HER2阳性转移性乳腺癌)或1500毫克/天高达5500毫克/天(激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌)

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)

  • HER2阳性转移性乳腺癌:将剂量从1250毫克/天减少至750毫克/天
  • 激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌:将剂量从1500毫克/天减少到1000毫克/天

胃癌

ErbB2阳性胃癌的治疗

食道癌

治疗ErbB2阳性食管癌

不量反应

> 10%(拉帕替尼+卡培他滨与卡培他滨)

腹泻(65%vs 40%)

贫血(56%vs 53%)

手足综合征(53%对51%)

增加LFT(37-49%对30-43%)

恶心(44%对43%)

皮疹(28%对14%)

呕吐(26%vs 21%)

疼痛(23%vs 13%)

中性粒细胞减少症(22%vs 31%)

血小板减少症(18%vs 17%)

粘膜炎(15%vs 12%)

口腔炎(14%对11%)

呼吸困难(12%vs 8%)

消化不良(11%vs 3%)

失眠(10%vs 6%)

1-10%

失眠

LVEF减少了

上市后报告

过敏反应包括过敏反应

指甲紊乱包括甲沟炎

史蒂文斯约翰逊综合症(SJS)

有毒硬膜外神经解剖(TEN)

室性心律失常/ Torsades de Points(TdP)

心电图QT延长

警告

AST或ALT>正常上限(ULN)的3倍或胆红素>报告的ULN的1.5倍,可能是严重的毒性和/或致命的; 发病可在开始治疗后数天至数月内发生

禁忌

对任何组件过敏

注意事项

严重的肝功能损害

伴随QT延长药物; 增加QT延长风险的条件

严重腹泻的风险

底物和抑制P-糖蛋白(ABCB1); 如果使用伴随的ABCB1底物/抑制剂,请谨慎

报告了严重的皮肤反应; 如果怀疑有危及生命的反应,则停止治疗

报告左心室射血分数(LVEF)下降; 在开始治疗前确认正常LVEF并在治疗期间继续评估

治疗报告肝毒性; 在治疗开始前,每4至6周监测一次肝功能检查,并按临床指示; 如果患者肝功能检查发生严重变化,则停止并不重新开始治疗

考虑严重肝功能损害患者的剂量减少

与间质性肺病和肺炎的风险有关; 监测肺部症状

先前接触曲妥珠单抗和蒽环类药物会增加心脏事件的风险。

腹泻

  • 腹泻报告,可能是严重的; 死亡报告
  • 通常在治疗期间早期发生,几乎50%的患者在6天内首次体验,并且通常持续4-5天
  • 通常为低度,严重腹泻的NCI CTCAE 3级和4级患者分别发生在<10%和<1%的患者中
  • 早期识别和干预对于腹泻的最佳管理至关重要
  • 指导患者立即报告肠道模式的任何变化
  • 建议在第一次未成型大便后立即用止泻药(如洛哌丁胺)治疗腹泻
  • 严重病例可能是口服或静脉注射电解质和液体,抗生素(如氟喹诺酮类),如果腹泻持续超过24小时,发热或3-4级中性粒细胞减少症
  • 如果严重,请中断或停用拉帕替尼(参见剂量修改)

怀孕和哺乳期

怀孕类别:D

哺乳期:不要哺乳

怀孕类别

答:一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。

B:可以接受。动物研究显示没有风险,但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究,并且没有风险。

C:如果收益大于风险,请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用,或动物和人类研究都没有。

D:当没有更安全的药物时,用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。

X:不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。

NA:没有相关信息。


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