奥希替尼(泰瑞莎)说明书

适应症

EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗

TAGRISSO(奥希替尼)适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变。

先前治疗的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC

TAGRISSO(奥希替尼)适用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC 患者，其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后发展。

剂量和给药

根据肿瘤或血浆样本中EGFR 外显子 19缺失或外显子21 L858R突变的存在，选择TAGRISSO奥希替尼转移性EGFR阳性NSCLC一线治疗的患者。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下测试肿瘤组织。

根据肿瘤或血浆样本中EGFR T790M突变的存在，在EGFR TKI治疗之后或之后选择TAGRISSO治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的患者。建议仅在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆样本中是否存在T790M突变。如果在血浆样本中未检测到这种突变，则重新评估活组织检查在肿瘤组织检测中的可行性。

推荐的剂量方案

推荐剂量的TAGRISSO(奥希替尼)是每天一次80毫克片剂，直到疾病进展或不可接受的毒性。TAGRISSO(奥希替尼)可以带或不带食物。

如果错过了一剂奥希替尼，请不要弥补错过的剂量并按计划服用下一剂。

对难以吞咽固体的患者给药

仅在60 mL（2盎司）非碳酸水中分散片剂。搅拌直至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解）并立即吞咽。在准备过程中不要挤压，加热或超声波。用120 mL至240 mL（4至8盎司）的水冲洗容器并立即饮用。

如果需要通过鼻胃管给药，将上述片剂分散在15 mL非碳酸水中，然后再用15 mL水将任何残留物转移到注射器中。所得的30mL液体应按照鼻胃管说明书进行，并进行适当的水冲洗（约30mL）。www.100pei.com

剂量调整

TAGRISSO(奥希替尼)的推荐剂量调整

 

 

目标器官	不良反应a	剂量调整
肺的	间质性肺病（ILD）/肺炎	永久停止奥希替尼。
心脏的	QTc†在至少2个独立的ECG上间隔大于500毫秒b	如果基线QTc大于或等于481毫秒，则保留TAGRISSO直至QTc间隔小于481毫秒或恢复至基线，然后以40毫克剂量恢复。
	QTc间期延长伴有危及生命的心律失常的体征/症状	永久停止奥希替尼。
	症状性充血性心力衰竭	永久停止奥希替尼。
其他	3级或更高严重程度的不良反应	扣留TAGRISSO长达3周。
	如果在3周内改进0-2级	每天恢复80毫克或40毫克。
	如果在3周内没有改善	永久停止TAGRISSO。
a由国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.0版（NCI CTCAE v4.0）评定的不良反应。 b ECGs =心电图 †QTc =针对心率校正的QT间期

药物相互作用

 

 

强大的CYP3A4诱导剂

如果同时使用是不可避免的，当与强CYP3A诱导剂共同给药时，将TAGRISSO(奥希替尼)剂量增加至每天160mg。在停止使用强CYP3A4诱导剂后3周，恢复(奥希替尼)80 mg 。www.100pei.com

将TAGRISSO(奥希替尼)瓶存放在25°C（77°F）。允许偏移15-30°C（59-86°F）

副作用

在标签的其他部分中更详细地讨论了以下不良反应：

• 间质性肺病/肺炎
• QTc间隔延长
• 心肌病
• 角膜炎

TAGRISSO(奥希替尼)治疗患者最常见的不良反应（≥20％）为腹泻（58％），皮疹（58％），皮肤干燥（36％），指甲毒性（35％），口腔炎（29％）和减少胃口（20％）。

据报道，接受TAGRISSO(奥希替尼)治疗的患者中有4％出现严重不良反应; 

最常见的严重不良反应（≥1％）为肺炎（2.9％），ILD /肺炎（2.1％）和肺栓塞（1.8％）。

用TAGRISSO奥希替尼治疗的患者中有2.9％发生剂量减少。导致剂量减少或中断的最常见的不良反应是通过ECG评估的QT间期的延长（4.3％），腹泻（2.5％）和淋巴细胞减少（1.1％）。www.100pei.com

用TAGRISSO(奥希替尼)治疗的患者中有13％发生导致永久性停药的不良反应。

导致TAGRISSO(奥希替尼)停药的最常见不良反应是ILD /肺炎（3.9％）。