氟维司群(芙仕得)详细说明书(价格、疗效、副作用）

【药品名称】

商品名称：芙仕得

通用名称：氟维司群注射液

英文名称：Fulvestrant Injection

【成分】

活性成分为：氟维司群，其化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇

其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

【性状】

芙仕得为无色或黄色的澄明黏稠液体。

【适应症】

芙仕得可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

【规格】

5ml:0.25g

【用法用量】

成年女性(包括老年妇女)：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。

儿童及青少年：因尚未确定芙仕得在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用芙仕得。

肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)中评价芙仕得的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用。

肝功能损害的患者：对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用芙仕得。没有芙仕得对于重度肝功能损害患者的研究数据。

使用方法：臀部缓慢肌注。

【不良反应】

>10%:

中枢神经系统：疲劳(8%-32%)、头痛(8%-15%)

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶增加(49%)，血糖降低(18%)，潮热(7%-11%)

胃肠道：恶心(10%-28%)、腹泻(6%-25%)、腹痛(13%-16%)、呕吐(6%-15%)、口腔炎(10%-13%)、食欲下降(8%-13%)、便秘(5%-12%)

血液肿瘤：贫血(4%-40%;3级：≤2%)，淋巴细胞减少(35%;3级：2%)

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高(5%-48%)，血清丙氨酸转氨酶升高(5%-37%)，肝酶升高(>15%)

感染：感染(25%-31%)

局部反应：注射部位疼痛(12%)

神经肌肉和骨骼：关节痛(8%-17%)

肾：血清肌酐升高(≤74%)

呼吸系统：咳嗽(5%-15%)、呼吸困难(4%-12%)

1% - 10%:

心血管：周围水肿(7%)

中枢神经系统：头晕(6%-8%)

皮肤科：瘙痒(6%-7%)、皮疹(4%-7%)、脱发(2%-6%)

内分泌和代谢：血清白蛋白降低(8%)，血清磷酸盐降低(8%)，体重减轻(2%)

胃肠道：厌食症(6%)、食欲不振(3%)

血液和肿瘤：白细胞减少(≤5%;3级：1%;4级：1%)、血小板减少(3%;4级：<1%)、中性粒细胞减少(2%;3级：1%;4级：<1%)

神经肌肉和骨骼：骨痛(9%)、背痛(8%-9%)、肌痛(7%)、肢体痛(6%-7%)、肌肉骨骼痛(6%)、乏力(5%-6%)

其他：发烧(5%-7%)

<1%：

上市后或病例报告：肝衰竭、肝炎、血清胆红素升高、阴道出血、静脉血栓栓塞

未定义频率：

中枢神经系统：神经痛、周围神经病变、坐骨神经痛

【禁忌】

芙仕得禁用于：

1.已知对芙仕得活性成分或任何辅料过敏的患者;

2.孕妇及哺乳期妇女;

3.严重肝功能损害的患者。

【注意事项】

轻度至中度肝功能损害的患者应慎用芙仕得。

严重肾功能损害的患者应慎用芙仕得(肌酐清除率<30ml/min)。

考虑到芙仕得的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正在接受抗凝剂治疗的患者应慎用芙仕得。

晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者芙仕得治疗时应考虑到这一点。

尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。

运动员慎用。

对于驾驶及操作机械能力的影响：

芙仕得不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而芙仕得治疗期间常有虚弱无力的报告。

对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用芙仕得。在大鼠和家兔中单剂肌注芙仕得后，可见氟维司群透过胎盘。动物试验中显示氟维司群具有生殖毒性，包括胎儿畸形率和死亡率升高。应建议育龄妇女在接受治疗时使用有效方式避孕。如在使用芙仕得期间患者怀孕，应告知对胎儿的潜在危害和流产可能。

在哺乳大鼠中可见氟维司群分泌入乳汁。尚不明确氟维司群是否会分泌入人的乳汁，考虑到氟维司群对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，哺乳期间禁用芙仕得。

【儿童用药】

因尚未确定芙仕得在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用芙仕得。

【药理毒理】

药理作用

氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。

体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂，在体外肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。

【贮藏】

2～8℃(置冰箱内)保存。为了避光，应将预填充型注射剂贮于原包装中。

【包装】

每盒内含一只透明的1型玻璃预填充型注射剂，带有聚苯乙烯活塞，并装有防破坏开启封。注射剂内装5ml注射用溶液。同时配有可接于针筒的安全型注射针。1支/盒。

【有效期】

48个月

【生产企业】

德国Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG