艾曲波帕（瑞弗兰）中文说明书

　艾曲波帕（瑞弗兰）中文说明书

　　通用名：艾曲波帕

　　商品名：Revolade

　　规　格：25mg 14粒

　　生产厂家：诺华印度

　　美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕eltrombopag（Promacta）上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少。

　　因艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂，临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。

　　防止血小板被破坏一直是治疗ITP患者的主要方法。像艾曲波帕临床研究的新进展显示，增加血小板的产生来治疗此种疾病也起着重要作用。

　　对慢性ITP患者随机临床研究的大量数据支持了本品的新药申请获准。此适应证是基于2项关键的短期治疗和1项正在进行长期治疗ITP患者的临床研究数据。

诺华艾曲泊帕（印度）

　　本品还正在进行治疗丙型肝炎病毒、慢性肝病引起的血小板减少症和肿瘤相关的血小板减少症的研究。

　　近期国外研究，一种新的口服血小板受体激动剂即艾曲波帕薄膜衣片(eltrombopag)可以促血小板生成，对于基线血小板在20×109/L～70×109/L的患者应用艾曲波帕薄膜衣片，可以成功治疗至12周。 严重血小板下降者可输入血小板。

　　批准日期：2008年11月20日；公司：GlaxoSmithKline

　　艾曲波帕-适应证

　　Revolade PROMACTA是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。

　　PROMACTA只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。PROMACTA不应用于意向正常血小板计数正常化。

　　艾曲泊帕仿制药——Elbonix（孟加拉BEACON碧康制药）迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药

　　剂量和用法

　　对大多数患者Revolade PROMACTA的起始剂量是50 mg每天1次；对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者，起始剂量为25 mg每天1次。

　　空胃给药(餐前1小时或2小时)。

　　PROMACTA和其它药物、食物或多价阳离子(如，铁、钙、铝、镁、硒,和锌)添加剂间允许间隔4小时。为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 × 109/L。

　　每天剂量不要超过75 mg。

　　如最大剂量后4周血小板计数不增加中断Revolade PROMACTA；重要肝功能检验异常或血小板计数反应过量也中断PROMACTA。

　　禁忌证：无。

　　警告和注意事项

　　PROMACTA 返利凝 可能引起肝毒性。观察到血清中转氨酶水平和胆红素增加。治疗开始前和治疗期间常规必须测定肝化学。

　　肝功能受损患者给药时小心谨慎。

　　PROMACTA返利凝是促血小板生成素受体激动剂和TPO-受体激动剂增加骨髓内网状纤维沉积的发展或进展的风险。为骨髓纤维化征象监查外周血。

　　中断可能导致比治疗前存在血小板减少变坏。中断后每周监查全血细胞计数(CBCs)，血小板计数至少4周。

　　Revolade PROMACTA返利凝 剂量过量可能增高血小板计数至一个产生血栓形成/血栓栓塞并发症水平。

　　Revolade PROMACTA可能增高血液病恶性病的风险，特别是在骨髓增生异常综合征患者。

　　用Revolade PROMACTA治疗调整剂量期时每周监查CBC，包括血小板计数和外周血图片，然后确定稳定剂量PROMACTA后每月。

　　艾曲波帕-不良反应

　　最常见不良反应(发生大于接受Revolade PROMACTA1例患者和相比安慰剂PROMACTA发生率较高)是： 恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加和结膜出血。

　　黑框警告：肝毒性风险

　　Revolade PROMACTA可能引起肝毒性:

　　开始Revolade PROMACTA治疗前测定血清丙氨酸转氨酶(AST)，和胆红素，调整剂量期每2周1次和确定稳定剂量后每月1次。如胆红素升高，进行分次。

　　评价异常血清肝检验与在3至5天重复测试。如证实异常，每周监查血清肝检验直至异常消失、稳定或回至基线水平。

　　中断PROMACTA如ALT水平增加至 ≥正常(ULN)上限3倍是：

　　● 进展，或

　　● 持续 ≥4 周，或

　　● 伴直接胆红素增高，或

　　● 伴肝损伤临床症状或肝代偿失调证据。

　　艾曲波帕-药物相互作用

　　艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如，罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。

　　多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲波帕的吸收；必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用PROMACTA。

　　艾曲波帕-在特殊人群中的应用

　　妊娠：可能引起胎儿伤害。纳入妊娠患者在PROMACTA妊娠注册。

　　哺乳母亲：应作出决策中断PROMACTA或哺乳，考虑PROMACTA对母亲的重要性。

 

　　碧康制药是南亚地区唯一执行欧盟技术规范的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。而其他药厂遵照的是本国药品标准，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。