阿达格拉西布对非小细胞肺癌患者效果良好

阿达格拉西布是KRASG12C的不可逆抑制剂，属于RAS GTPase家族。适用于KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，这些患者应用该药之前至少接受过1次全身治疗。2期临床试验KRYSTAL-1中的队列结果。在携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中，阿达格拉西布达到43%的客观缓解率（ORR）和80%的疾病控制率（DCR）。

　　阿达格拉西布可用于治疗KRASG12C突变的NSCLC，这些肿瘤细胞已经扩散到身体其他部位或不能通过手术切除，并且之前至少接受过1次抗肿瘤治疗。KRASG12C突变是可能导致NSCLC的最常见突变之一，可影响约1/8的NSCLC患者。KRAS基因产生的KRAS蛋白质就像一个开关，当它发生突变时，就会导致癌症，阿达格拉西布可通过抑制KRASG12C表达进而抑制肿瘤的生长。

　　值得一提的是，98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。阿达格拉西布与PD-1抑制剂pembrolizumab联用，在一线治疗携带KRAS G12C突变的NSCLC患者的早期临床试验中表现出良好的安全性。它与EGFR抑制剂cetuximab联用，在治疗结直肠癌患者时也表现出良好的效果。

　　肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，NSCLC是最为高发的肺癌亚型，约占肺癌病例的80%-85%。多数NSCLC患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），带有这种突变的NSCLC患者通常对其他靶向药物（如EGFR抑制剂）具有耐药性并且往往预后不佳，因此这类患者迫切需要针对性的靶向治疗。

　　阿达格拉西布阿达格拉西布是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。