劳拉替尼在ALK阳性肺癌中的作用

什么是间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌？

间变性淋巴瘤激酶阳性 （ALK+） 是一种独特的遗传改变，存在于 ALK 阳性人群中。每 25 名非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者中只有不到 1 名经历过这种改变。年龄较小且从未吸烟的患者（通常为 55 岁或以下）更有可能诊断为 ALK 阳性。

劳拉替尼的临床用途是什么？

患有某种类型肺癌（称为非小细胞肺癌，或 NSCLC）并已转移到身体其他部位的成人可以服用药物 Lorlatinib。劳拉替尼是激酶抑制剂类药物的成员。它的作用是阻止促进癌细胞生长和分裂的特殊蛋白质的作用。这会干扰或消除癌症的扩散能力。

劳拉替尼临床研究

转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者如果 ALK 呈阳性且既往服用过一种或多种 ALK 激酶抑制剂，则使用劳拉替尼后可改善。该研究纳入了脑转移、类固醇使用稳定或下降、可量化的靶病灶、令人满意的体能状态和确认的 ALK 重排的患者。该组的总体反应率（ORR）为48%，平均需要12.5个月才能完成反应。脑转移患者的颅内缓解率为60%，缓解持续19.5个月。在一系列既往治疗方案的进一步分析中发现，劳拉替尼的缓解率为有希望：克唑替尼联合至少一种其他ALK抑制剂治疗的患者的ORR为39%，单独接受阿来替尼治疗的患者为31%，单独使用塞瑞替尼治疗的患者为46%。

劳拉替尼应该如何使用？

劳拉替尼可作为口服片剂使用。它通常每天服用一次，有或没有食物。劳拉替尼需要每天大约在同一时间服用。重要的是要仔细遵循处方标签上的说明，并要求药剂师或医生澄清任何不确定的部分。

严格按照规定服用劳拉替尼。不建议比医生建议的更多、更少或更频繁地服用。

如果服用后发生呕吐，请勿再服用另一剂药物。建议坚持通常的给药方案。

建议将药丸整片食用，不要分裂、咀嚼或压碎。不建议摄入已经破裂或破碎的药片。

根据是否注意到任何副作用，医生可能会降低剂量或暂时或永久停止治疗。在整个劳拉替尼治疗过程中，应将患者的感受传达给医生。

剂型和可用强度： 劳拉替尼以片剂形式提供。

25毫克（毫克）：一种小的圆形棕褐色药丸。它是一种薄膜包衣的速释片剂。

100毫克： 一种椭圆形的药丸，稍大一些，带有薰衣草色。它也是一种薄膜涂层的速释片剂。

劳拉替尼的处方剂量和给药方法是什么？

推荐用量：在疾病进展或毒性无法耐受之前，推荐剂量为100mg劳拉替尼，每日一次口服，随餐或不随餐服用。

最好整片食用。不建议咀嚼、压碎或分裂片剂。不应食用破裂、断裂或任何其他方式不完整的片剂。

劳拉替尼需要每天同时服用。

如果服用劳拉替尼后发生呕吐，患者应服用下一个处方剂量，而不是服用另一个剂量。

 

不良反应剂量修改： 建议减少以下剂量：

首次减少剂量：每日一次口服劳拉替尼 75 毫克。

第二次剂量减少： 每天口服一次 50 毫克劳拉替尼。

对于不能每天口服一次50mg的人，应永久停用劳拉替尼。

同时使用强效或中度 CYP3A 诱导剂：服用强效 CYP3A 诱导剂的人不应服用劳拉替尼。在开始劳拉替尼之前，应停止强效CYP3A诱导剂，使诱导剂的血浆半衰期达到三个半衰期。不建议将劳拉替尼和轻度CYP3A诱导剂一起服用。

重度CYP3A抑制剂的剂量调整： 不建议同时服用劳拉替尼和强效CYP3A抑制剂。如果无法避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，则劳拉替尼的起始剂量应从100mg降低到75mg，每天一次。

对于因不良反应而将剂量减少至 75 mg，口服每日一次且已开始服用强效 CYP3A 抑制剂的患者，劳拉替尼剂量应降至 50 mg，口服，每日一次。

如果同时停止使用强抑制剂，则在强CYP3A抑制剂的三个血浆半衰期后，应将劳拉替尼剂量增加到开始强抑制剂之前使用的剂量。